BI-78D3

N° de catalogueS8201 Lot :S820101

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Données techniques

Formule

C13H9N5O5S2
Poids moléculaire 379.37 Numéro CAS 883065-90-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (263.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BI-78D3 est un inhibiteur de JNK compétitif avec une IC50 de 280 nM, présentant une sélectivité > 100 fois supérieure à celle de p38α et aucune activité sur mTOR et PI-3K.
Cibles
JNK
(Cell-free assay)
280 nM
In vitro BI-78D3 inhibe la liaison de la protéine 1 (JIP1) interagissant avec JNK et prévient la phosphorylation du substrat de JNK.
In vivo Dans les études animales, BI-78D3 bloque non seulement les dommages hépatiques induits par la Con A dépendants de JNK, mais restaure également la sensibilité à l'insuline dans les modèles murins de diabète de type 2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Osteosarcoma cells (SaOS-2, MG-63, U2OS and LM7), primary (non-malignant) human osteoblasts(Hum63, Hum65 and Hum71)

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells are subjected to a dose range of doxorubicin concentrations in the presence or absence of a non-toxic dose (10 nM) of the small molecule JIP1-inhibitor BI-78D3.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23045411/

Sellecks BI-78D3 A été cité par 2 Publications

p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair [ Neoplasia, 2021, 23(7):718-730] PubMed: 34144267
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2] PubMed: 30622738

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