(+)-Bicuculline

N° de catalogueS7071 Lot :S707105

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Données techniques

Formule

C20H17NO6
Poids moléculaire 367.35 Numéro CAS 485-49-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) est un antagoniste compétitif des récepteurs GABAA avec une IC50 de 2 μM, et bloque également les canaux potassiques activés par le Ca(2+).
Cibles
GABAA receptor
2 μM
In vitro La (+)-Bicuculline (1-100 μM) inhibe de manière dose-dépendante la conductance Cl- générée par 40 μM de GABA. Ce composé inhibe également l'action agoniste du GABA à 40 μM sur les récepteurs α1β2γ2L. À 1 et 3 μM, elle augmente les valeurs EC50 du GABA de 1,6 fois (41,0-67,0 μM) et 3,6 fois (36,1-129,0 μM), respectivement. Aux récepteurs α1β2γ2L GABAA, ce produit chimique présente la propriété générale de l'antagoniste compétitif, produisant un déplacement parallèle des courbes concentration-effet du GABA et n'ayant aucun effet sur la réponse maximale du GABA. En plus d'être un puissant antagoniste des récepteurs GABAA, il bloque également les canaux potassiques activés par le Ca2+.

Protocole (de référence)

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

Validation du produit par le client

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P<0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The GABAA receptor antagonist bicuculline but not the opioid receptor antagonist naltrexone nor the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 blocked the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

Blockade of sinomenine-induced anti-hyperalgesic effects by the GABAA receptor antagonist bicuculline. Filled symbols indicated significant difference in bicuculline-treated and sinomenine-treated group as compared with the sinomenine alone group. n =7-8 male rats per group.

Données de [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702. ]

Effects of pretreatment with different receptor antagonists on the anti-hyperalgesic effects of vitexin (10 mg/kg) in mice receiving incisional surgery. Data were expressed as mean ± SEM (n = 10-12 per group), assessed by two-way ANOVA with repeated measures followed by Bonferroni post hoc analysis. Filled black symbols indicated data significantly different from the corresponding vehicle group (P < 0.05).Both the opioid receptor antagonist naltrexone and the GABAA receptor antagonist bicuculline but not the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 completely blocked the anti-hyperalgesic effects of 10 mg/kg vitexin.

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6: 19266. ]

Sellecks (+)-Bicuculline A été cité par 20 Publications

Neuronal excitation-inhibition imbalance in the basolateral amygdala is involved in propofol-mediated enhancement of fear memory [ Commun Biol, 2024, 7(1):1408] PubMed: 39472670
Therapeutic potential of rutin in premenstrual depression: evidence from in vivo and in vitro studies [ Front Pharmacol, 2024, 15:1525753] PubMed: 39877393
SLC35A2 loss of function variants affect glycomic signatures, neuronal fate, and network dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524] PubMed: 39763953
Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
GABA 受体拮抗剂荷包牡丹碱和 CGP52432 对厚壳贻贝幼虫附着变态的影响 [ JOURNAL OF FISHERIES OF CHINA, 2022, 46(6): 942−949] PubMed: None
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027

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