Bindarit (AF 2838)

N° de catalogueS3032 Lot :S303205

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Données techniques

Formule

C19H20N2O3
Poids moléculaire 324.37 Numéro CAS 130641-38-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 33 mg/mL (101.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (30.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (3.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Bindarit présente une inhibition sélective contre les protéines chimiotactiques des monocytes MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 et MCP-2/CCL8.
Cibles
MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro

Le traitement par Bindarit provoque une inhibition dose-dépendante de la capacité des monocytes humains à produire la protéine chimiotactique des monocytes-1 (MCP-1) en réponse au LPS bactérien ou à C. albicans avec des IC50 de 172 µM et 403 µM, respectivement. L'inhibition de la production de MCP-1 induite par le LPS par ce composé est associée à des niveaux réduits de transcrits d'ARNm de MCP-1 avec une IC50 de 75 µM. Il inhibe la production de MCP-1 par les cellules MM6 stimulées par le LPS avec une IC50 de 425 μM, sans affecter la libération d'IL-8 ou d'IL-6.

Ce produit chimique inhibe la libération de MCP-1 par la lignée cellulaire d'ostéoblastes Saos-2 stimulée par l'IL-1.

Même à la concentration maximale, il ne présente pas d'effet cytotoxique direct in vitro sur le mélanome humain IIB-MEL-J ou les cellules ECs, bien qu'il inhibe l'expression de MCP-1.

Ce composé (10-300 μM) réduit la prolifération, la migration et l'invasion des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) de rat.

Il induit la régulation négative de la voie NF-κB classique. Ce produit chimique présente un effet inhibiteur spécifique sur l'activation du promoteur MCP-1 induite par p65 et p65/p50, sans effet sur d'autres promoteurs activés testés, indiquant qu'il agit sur une sous-population spécifique d'isoformes de NF-κB et sélectionne ses cibles au sein de l'ensemble de la voie inflammatoire de NF-κB.

Il module la prolifération et la migration des cellules cancéreuses, principalement par une régulation négative de la signalisation TGF-β et AKT.

In vivo

L'administration orale de Bindarit à 50 mg/kg chez des souris NZB/W retarde l'apparition de la protéinurie, protège significativement contre l'altération de la fonction rénale et prolonge la survie des souris NZB/W ou des souris lupiques. Ce traitement par le composé régule complètement à la hausse le MCP-1 pendant la progression de la néphrite.

L'inhibition du MCP-1 avec ce produit chimique réduit également la croissance tumorale et le recrutement des macrophages, produisant des masses tumorales nécrotiques dans les xénogreffes de mélanome humain.

Ce composé est efficace pour réduire la formation de néointima dans les modèles animaux d'atteinte vasculaire, qu'ils soient non hyperlipidémiques ou hyperlipidémiques, par un effet direct sur la prolifération et la migration des VSMC et par une réduction de la teneur en macrophages néointimaux.

L'administration de ce produit chimique entraîne une altération de la maladie métastatique chez des souris xénogreffées PC-3M-Luc2 atteintes de cancer de la prostate et une altération de la tumorigénèse locale chez des souris Balb/c porteuses de cellules de cancer du sein murin 4T1-Luc. De plus, ce traitement diminue significativement l'infiltration de macrophages associés aux tumeurs et de cellules suppressives d'origine myéloïde dans les tumeurs primaires 4T1-Luc.

Caractéristiques Le Bindarit est dépourvu d'effets immunosuppresseurs.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    VSMCs

  • Concentrations

    10-300 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 48 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease

  • Posologies

    ~50 mg/kg/day

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Validation du produit par le client

Differential participation of ATRs or MCP-1/CCR2 signaling in RVLM in pressor response and tachycardia after stroke. Changes in mean diastolic (ΔDBP) blood pressure or heart rate (ΔHR) relative to baseline in rats that received pretreatment by microinjection bilaterally into the RVLM of bindarit (Bin; 10 nmol, MCP-1 synthesis inhibitor), BMS CCR2 22 (BMS; 10 pmol, CCR2 antagonist), propagermanium (Prop; 10 pmol, CCR2 antagonist) or vehicle control (Veh).Values are mean ± SEM, n = 5-7 animals per experimental group. *P < 0.05 versus SC group, and +P < 0.05 versus Veh (Saline) + MCAO group in the post hoc Scheffe multiple-range test.

Données de [ Neurobiol Dis , 2014 , 71, 292-304 ]

Bindarit reduced the apoptosis in AngII induced hPMVECs. hPMVECs, human pulmonary microvascular endothelial cells; AngII, angiotensin II; PI, Propidium Iodide. FITC, fluoresceine isothiocyanate. Bnd, bindarit.

Données de [ , , Am J Transl Res, 2016, 8(1):28-36. ]

Sellecks Bindarit (AF 2838) A été cité par 23 Publications

Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Trim72 is a major host factor protecting against lethal Candida albicans infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747] PubMed: 39585917
A highly specific antibody against the core fucose of the N-glycan in IgG identifies the pulmonary diseases and its regulation by CCL2 [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1] PubMed: 37865317
Mesenchymal stem cells alleviate systemic sclerosis by inhibiting the recruitment of pathogenic macrophages [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):466] PubMed: 36435837
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Epigenetic silencing of chemokine CCL2 represses macrophage infiltration to potentiate tumor development in small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30632-7] PubMed: 33253790

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