BIO-acetoxime

N° de catalogueS7915 Lot :S791501

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₂BrN₃O₃

Poids moléculaire

398.21

Numéro CAS

667463-85-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

19 mg/mL (47.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) est un puissant inhibiteur double de GSK3α/β avec une IC50 de 10 nM, une sélectivité >240 fois supérieure à celle de CDK5/p25, CDK2/cycline A et CDK1/cycline B.

Cibles

GSK-3α	GSK-3β
10 nM	10 nM

In vitro

Dans les cellules épithéliales orales humaines, BIO-acetoxime supprime l'expression des gènes viraux et protège les cellules épithéliales orales de l'infection par le HSV-1. Dans les cellules SY5Y-MYCN, ce composé réduit fortement l'expression de c-MYC et les niveaux de p-SMAD3. Il diminue également la viabilité cellulaire des cellules KCN, KCNR, SY5Y, Kelly et IMR32 en médiant l'apoptose. Dans les cellules HEK 293T, il a également été découvert que cette substance chimique réduit l'immunité innée antivirale en aval de l'activation d'IRF3 par l'inhibition des activités de GSK3α/β.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essais de kinase Les activités des kinases sont mesurées dans le tampon A ou C, à 30 °C, à une concentration finale d'ATP de 15 μM. Les valeurs à blanc sont soustraites et les activités sont calculées en pmoles de phosphate incorporées pour une incubation de 10 min. Les activités sont exprimées en % de l'activité maximale, c'est-à-dire en l'absence d'inhibiteurs. Les contrôles sont effectués avec des dilutions appropriées de DMSO. GSK-3α/β est purifié à partir de cerveau porcin par chromatographie d'affinité sur axine immobilisée. Il est dosé, après une dilution au 1/100 dans 1 mg de BSA/mL 10 mM DTT, avec 5 μL de 40 μM de peptide GS-1 comme substrat, dans le tampon A, en présence de 15 μM de [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 30 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des morceaux de papier phosphocellulose Whatman P81 de 2,5 × 3 cm, et, 20 s plus tard, les filtres sont lavés cinq fois (pendant au moins 5 min à chaque fois) dans une solution de 10 mL d'acide phosphorique/litre d'eau. Les filtres humides sont comptés en présence de 1 mL de liquide de scintillation ACS. CDK1/cycline B est extrait dans un tampon d'homogénéisation à partir d'ovocytes d'étoile de mer (Marthasterias glacialis) en phase M et purifié par chromatographie d'affinité sur des billes de p9CKShs1-sépharose, à partir desquelles il est élué par p9CKShs1 libre. L'activité kinase est mesurée dans le tampon C, avec 1 mg d'histone H1 /mL, en présence de 15 μM de [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 10 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des papiers phosphocellulose P81 et traitées comme décrit ci-dessus. CDK5/p25 est reconstitué en mélangeant des quantités égales de CDK5 et p25 de mammifères recombinants exprimés dans E. coli sous forme de protéines de fusion GST (glutathion-S-transférase) et purifiés par chromatographie d'affinité sur glutathion-agarose (p25 est une version tronquée de p35, l'activateur de CDK5 de 35 kDa). Son activité est mesurée dans le tampon C comme décrit pour CDK1/cycline B.0
Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells Concentrations ~1 μM Temps dincubation 72 h Méthode Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

Test kinase :^{^[1]}

Essais de kinase
Les activités des kinases sont mesurées dans le tampon A ou C, à 30 °C, à une concentration finale d'ATP de 15 μM. Les valeurs à blanc sont soustraites et les activités sont calculées en pmoles de phosphate incorporées pour une incubation de 10 min. Les activités sont exprimées en % de l'activité maximale, c'est-à-dire en l'absence d'inhibiteurs. Les contrôles sont effectués avec des dilutions appropriées de DMSO. GSK-3α/β est purifié à partir de cerveau porcin par chromatographie d'affinité sur axine immobilisée. Il est dosé, après une dilution au 1/100 dans 1 mg de BSA/mL 10 mM DTT, avec 5 μL de 40 μM de peptide GS-1 comme substrat, dans le tampon A, en présence de 15 μM de [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 30 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des morceaux de papier phosphocellulose Whatman P81 de 2,5 × 3 cm, et, 20 s plus tard, les filtres sont lavés cinq fois (pendant au moins 5 min à chaque fois) dans une solution de 10 mL d'acide phosphorique/litre d'eau. Les filtres humides sont comptés en présence de 1 mL de liquide de scintillation ACS. CDK1/cycline B est extrait dans un tampon d'homogénéisation à partir d'ovocytes d'étoile de mer (Marthasterias glacialis) en phase M et purifié par chromatographie d'affinité sur des billes de p9CKShs1-sépharose, à partir desquelles il est élué par p9CKShs1 libre. L'activité kinase est mesurée dans le tampon C, avec 1 mg d'histone H1 /mL, en présence de 15 μM de [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 10 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des papiers phosphocellulose P81 et traitées comme décrit ci-dessus. CDK5/p25 est reconstitué en mélangeant des quantités égales de CDK5 et p25 de mammifères recombinants exprimés dans E. coli sous forme de protéines de fusion GST (glutathion-S-transférase) et purifiés par chromatographie d'affinité sur glutathion-agarose (p25 est une version tronquée de p35, l'activateur de CDK5 de 35 kDa). Son activité est mesurée dans le tampon C comme décrit pour CDK1/cycline B.0

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells
Concentrations
~1 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14761195/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23392633/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24282277/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26100021/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228 ]

Sellecks BIO-acetoxime A été cité par 5 Publications

Deferasirox Causes Leukaemia Cell Death through Nrf2-Induced Ferroptosis [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424]	PubMed: 38671872
Synthetic Lethality of Combined Bcl-2 Inhibition and p53 Activation in AML: Mechanisms and Superior Antileukemic Efficacy. [ Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760]	PubMed: 29232553
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ZhishenXie, et al. J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040]
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228]	PubMed: None
Overexpression of Suprabasin is Associated with Proliferation and Tumorigenicity of Esophageal Squamous Cell Carcinoma [ Sci Rep, 2016, 6:21549]	PubMed: 26899563

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