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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.5mg/ml
(4.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5mg/ml
(9.20mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Bitopertin (RG1678, RO-4917838) est un puissant inhibiteur du glycine transporter 1 (GlyT1), avec un Ki de 8,1 nM pour le hGlyT1b humain et un IC50 de 22-25 nM dans les cellules ovariennes de hamster chinois.
Cibles
GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b)
GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM
25nM
In vitro
RG1678 inhibe de manière non compétitive l'absorption de [3H]glycine dans les cellules exprimant stablement hGlyT1b et mGlyT1b, avec des valeurs d'IC50 de 25 ± 2 nM et 22 ± 5 nM, respectivement (n = 6), et déplace de manière compétitive la liaison de [3H]ORG24598 avec un Ki de 8,1 nM au niveau du hGlyT1b humain dans les membranes de cellules ovariennes de hamster chinois. RG1678 n'a aucun effet sur l'absorption de [3H]glycine médiée par hGlyT2 jusqu'à une concentration de 30 μM. Il n'y a pas de différence significative d'espèce dans la pharmacologie de RG1678 basée sur la capacité du composé à déplacer [3H]ORG24598. Dans les cellules pyramidales CA1 de l'hippocampe, RG1678 améliore la potentialisation à long terme (LTP) dépendante du NMDA à 30 nM (213 ± 18 %; n=7), 100 nM (269 ± 44 %, n=13) mais pas à 300 nM (152 ± 14 %; n = 9).
In vivo
L'administration de RG1678 produit une augmentation dose-dépendante et durable (>3h) des niveaux de glycine extracellulaire dans les expériences de microdialyse menées chez le rat et dans le LCR de rat. Chez la souris, RG1678 atténue de manière dose-dépendante et significative l'hyperlocomotion induite par le psychostimulant D-amphétamine. RG1678 prévient également l'hyperréponse au test à la D-amphétamine chez les rats traités chroniquement avec de la phéncyclidine, un bloqueur des canaux ouverts du récepteur NMDA.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
