(-)-Blebbistatin

N° de catalogueS7099 Lot :S709904

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Données techniques

Formule

C18H16N2O2
Poids moléculaire 292.33 Numéro CAS 856925-71-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (133.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II non musculaire ATPase avec une IC50 d'environ 2 μM dans les essais sans cellules, n'inhibe pas la kinase de la chaîne légère de la myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber la mitose ou l'assemblage de l'anneau contractile.
Cibles
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
In vitro

Le (-)-Blebbistatin inhibe la cytokinèse, altère le mouvement fluide des kératocytes de poisson et inhibe le blebbing spontané d'une lignée cellulaire dépourvue de filamine. Ce composé est montré pour inhiber les activités enzymatiques des fragments HMM de myosine IIA non musculaire, de myosine IIB non musculaire et de myosine S1 de muscle squelettique de lapin, mais pas de myosine de muscle lisse

Ce produit chimique inhibe rapidement et réversiblement l'activité Mg-ATPase et la motilité in vitro de la myosine IIA et IIB non musculaire pour plusieurs espèces, tout en inhibant faiblement la myosine du muscle lisse (IC50 = 80 μM). Il inhibe fortement la myosine II de Dictyostelium, mais faiblement la myosine II d'Acanthamoeba. Ce composé n'inhibe pas les membres représentatifs de la superfamille de la myosine des classes I, V et X.

Il ne fait pas concurrence à la liaison des nucléotides au sous-fragment 1 de la myosine du muscle squelettique. L'inhibiteur se lie préférentiellement à l'intermédiaire de l'ATPase avec de l'ADP et du phosphate liés au site actif, et il ralentit la libération du phosphate. Ce produit chimique n'interfère ni avec la liaison de la myosine à l'actine ni avec la dissociation de l'actomyosine induite par l'ATP. Au lieu de cela, il bloque les têtes de myosine dans un complexe de produits avec une faible affinité pour l'actine.

In vivo

Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II non musculaire ATPase.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[2]
  • Test MgATPase activé par l'actine

    L'activité MgATPase activée par l'actine est mesurée à l'aide d'un essai couplé au NADH dans un spectrophotomètre Beckman DU 640. Le (-)-Blebbistatin [un mélange racémique des énantiomères (+) et (-)] est ajouté à partir de solutions mères dissoutes dans du DMSO et la concentration de DMSO est maintenue à une concentration constante de 5 % dans tous les échantillons.
Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    MDCK and U2OS cells

  • Concentrations

    25 µM

  • Temps dincubation

    2-4 h

  • Méthode

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Validation du produit par le client

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

Données de [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

Données de [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

Données de [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin A été cité par 65 Publications

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

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