BLU9931

N° de catalogueS7819 Lot :S781901

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Données techniques

Formule

C26H22Cl2N4O3
Poids moléculaire 509.38 Numéro CAS 1538604-68-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (7.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BLU9931 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de FGFR4 avec une IC50 de 3 nM, environ 297, 184 et 50 fois plus sélectif que FGFR1/2/3, respectivement.
Cibles
FGFR4
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
In vitro Dans les cellules MDA-MB-453, BLU9931 inhibe puissamment la phosphorylation de la voie de signalisation FGFR4. Ce composé inhibe la prolifération des lignées cellulaires de CHC qui expriment un complexe de signalisation FGFR4 intact, telles que les lignées cellulaires Hep 3B, HUH-7 et JHH-7, avec une EC50 <1 μM. Il inhibe également la prolifération dans les lignées cellulaires dérivées de PDX avec une voie de signalisation FGFR4 intacte.
In vivo Chez des souris porteuses de tumeurs hépatiques Hep 3B amplifiées par FGF19, BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) entraîne une régression tumorale et prévient cette perte de poids induite par les tumeurs. Chez des souris porteuses de xénogreffes LIXC012 dérivées de PDX surexprimant FGF19, le traitement avec ce composé entraîne également une régression tumorale.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests biochimiques FGFR1-4

    Les tests d'inhibition de la kinase FGFR sont effectués à KM pour l'ATP. Des concentrations picomolaires à de faibles nanomolaires de protéines FGFR sont incubées dans 1× tampon de réaction kinase (KRB) avec 1 μM de CSKtide et 50 à 250 μM d'ATP à 25°C pendant 90 minutes en présence ou en l'absence d'une série de concentrations dosées de ce composé. Toutes les réactions sont terminées par l'ajout de tampon d'arrêt, et les plaques sont lues sur un Caliper EZReader2. Les valeurs d'IC50 sont ajustées avec un modèle de réponse log[Inhibiteur] à quatre paramètres avec une pente de Hill flottante.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Hep 3B, HUH-7, JHH-7, PLC/PRF/5, SK-HEP-1, SNU-182, SNU-387, SNU-398, SNU-423, SNU-449, SNU-878 cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    72-120 hours

  • Méthode

    Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing LIXC012 tumors

  • Posologies

    ~300 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

Validation du produit par le client

(E,G) Microscopic appearance of peritoneal dissemination of YTN16 (E) without BLU9931 and (G) with BLU9931 treatment for 3 weeks. (F,H) Microscopic features of s.c. tumor of YTN16 (F) without BLU9931 and (H) with BLU9931 treatment for 3 weeks. YTN16 tumor under treatment with BLU9931 does not form glandular structures.

Données de [ , , Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569 ]

Sellecks BLU9931 A été cité par 22 Publications

Fibroblast growth factor 23 and fibroblast growth factor receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0] PubMed: 39923962
FGF receptors mediate cellular senescence in the cystic fibrosis airway epithelium [ JCI Insight, 2024, 9(15)e174888] PubMed: 38916962
FGFR4 Is Required for Concentric Growth of Cardiac Myocytes during Physiologic Cardiac Hypertrophy [ J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320] PubMed: 39452290
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635] PubMed: 37763754
Fibroblast Growth Factor (FGF) 23 and FGF Receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3705543] PubMed: 38196615
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 59(9)1635] PubMed: 37763754
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408] PubMed: 36168616
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178

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