BMS-1001

N° de catalogueS9610 Lot :S961002

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Données techniques

Formule

C₃₅H₃₄N₂O₇

Poids moléculaire

594.65

Numéro CAS

2113650-03-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (42.04 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BMS-1001 est un puissant inhibiteur de l'interaction PD-1/PD-L1 avec une EC50 de 253 nM. Ce composé atténue l'effet inhibiteur du PD-L1 soluble sur l'activation des lymphocytes T médiée par le récepteur des cellules T.

Cibles

PD-1/PD-L1
(Cell-free assay)

253 nM(EC50)

In vitro

BMS-1001 atténue l'effet inhibiteur du PD-L1 soluble sur l'activation des lymphocytes T médiée par le récepteur des cellules T. Ce composé est efficace pour atténuer l'effet inhibiteur du PD-L1 associé à la surface cellulaire.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs) Concentrations 0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM Temps dincubation 24 h Méthode For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs)
Concentrations
0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29069777/

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