Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BMS-265246 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1/2 avec une IC50 de 6 nM/9 nM dans un essai sans cellule. Il est 25 fois plus sélectif pour CDK1/2 que pour CDK4.
Cibles
CDK1/CyclinB (Cell-free assay)
CDK2/CyclinE (Cell-free assay)
CDK4/CyclinD (Cell-free assay)
6 nM
9 nM
230 nM
In vitro
BMS265246 inhibe l'activité de CDK4/cycD avec une IC50 de 0,23 μM et prévient la cytotoxicité d'A2780 avec une IC50 de 0,76 μM. Ce composé se lie à CDK2 et montre que l'inhibiteur réside coïncidemment avec le site de liaison de la purine de l'ATP et forme d'importantes liaisons hydrogène avec Leu83 sur le squelette protéique. Il présente une puissance sur CDK1 et CDK2 qui est respectivement 25 et 11 fois plus puissante que CDK1 et CDK2. Cette substance chimique représente l'analogue sélectif CDK/CDK2 le plus puissant de ce chimiotype. Une étude récente montre que ce composé inhibe la prolifération cellulaire avec une EC50 allant de 0,293 μM à 0,492 μM dans les cellules HCT-116. Après traitement avec cette substance chimique, les populations cellulaires dominantes sont des cellules arrêtées en G2 ayant un contenu en ADN 4N, de grands noyaux ronds et une faible intensité d'ADN.
Les réactions de la kinase consistent en 100 ng de complexe GST-CDK1/cyclin B1 exprimé par baculovirus, 1 μg d'histone H1, 0,2 μCi de 33P γ-ATP, 25 μM d'ATP dans 50 μL de tampon kinase (50 mM Tris, pH 8,0, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0,5 mM DTT). Les réactions sont incubées pendant 45 min à 30 °C et arrêtées par l'ajout d'acide trichloroacétique (TCA) froid à une concentration finale de 15 %. Les précipités de TCA sont recueillis sur des plaques unifilters GF/C à l'aide d'un collecteur universel Filtermate, et les filtres sont quantifiés à l'aide d'un compteur à scintillation liquide TopCount à 96 puits. Des courbes dose-réponse sont générées pour déterminer la concentration requise pour inhiber 50 % de l'activité kinase (IC50). BMS265246 est dissous à 10 mM dans du DMSO et évalué à six concentrations, chacune en triple. La concentration finale de DMSO dans l'essai est de 2 %. Les valeurs d'IC50 sont dérivées par analyse de régression non linéaire et ont un coefficient de variation (écart-type/moyenne, n = 6) = 16 %.
HCT-116 cells are plated onto 96-well dishes. For each well, the cell density is calculated by counting the number of objects (cells) per field of view, and averaging across all fields for a given well. For a treatment compound, cell density is converted to a percentage relative to the plate-averaged cell density from DMSO treatment (i.e., 100% corresponds to the average cell density for DMSO treatment). Logistic regression curve fits are done using TIBCO Spotfire, and the concentration at which the curve crosses 50% is reported as the EC50 of this compound.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12824044/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21216932/
Sellecks BMS-265246 A été cité par 15 Publications
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
Olaparib Induced Senescence is Bypassed through G2/M Checkpoint Override in Olaparib Resistant Prostate Cancer
[ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0604.2021]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
