BMS-582949

N° de catalogueS8124 Lot :S812401

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₆N₆O₂

Poids moléculaire

406.48

Numéro CAS

623152-17-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BMS-582949 (PS540446) est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) avec une IC50 de 13 nM, inhibant à la fois l'activité de la kinase p38 et l'activation de p38.

Cibles

p38 MAPK
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

Il a été constaté que le BMS-582949 inhibe l'activation de p38 dans les cellules, mesurée par la phosphorylation de p38. Le traitement de cellules dans lesquelles p38 a été activée par le LPS avec ce composé a rapidement inversé l'activation de p38, comme le montre la perte de phosphorylation de p38. Il s'agit donc d'un inhibiteur de kinase p38 à double action, inhibant à la fois l'activité de la kinase p38 et l'activation de p38 dans les cellules. Sa liaison à p38a entraîne un changement de conformation de la boucle d'activation qui est phosphorylée par les kinases en amont, il inhibe donc la phosphorylation de p38 par la MKK en amont en induisant une conformation moins accessible de la boucle d'activation.

In vivo

Le taux de clairance chez la souris pour le BMS-582949 est de 4,4 mL/min/kg. Et à une dose orale de 10 mg/kg, l'AUC0-8 h chez la souris pour ce composé est de 75,5 μM•h. Ce produit chimique a montré des valeurs de biodisponibilité orale de 90 % et 60 % chez les souris et les rats, respectivement.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Sellecks BMS-582949 A été cité par 13 Publications

Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats [ Mol Med Rep, 2023, 27(2)47]	PubMed: 36633130
Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs [ EMBO J, 2021, e107182]	PubMed: 34086370
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Melatonin protects mouse testes from palmitic acid-induced lipotoxicity by attenuating oxidative stress and DNA damage in a SIRT1-dependent manner [ J Pineal Res, 2020, 69(4):e12690]	PubMed: 32761924
Melatonin Protects Mouse Testes from Palmitic Acid-Induced Lipotoxicity by Attenuating Oxidative Stress and DNA Damage in a SIRT1-Dependent Manner [ J Pineal Res, 2020, e12690]	PubMed: 32761924
5-HT7 Receptor Contributes to Proliferation, Migration and Invasion in NSCLC Cells. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:2139-2151]	PubMed: 32210580
Corticosteroids inhibit Mycobacterium tuberculosis-induced necrotic host cell death by abrogating mitochondrial membrane permeability transition. [ Nat Commun, 2019, 10(1):688]	PubMed: 30737374
Curcuminoid WZ35 synergize with cisplatin by inducing ROS production and inhibiting TrxR1 activity in gastric cancer cells. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):207]	PubMed: 31113439
Piperlongumine potentiates the antitumor efficacy of oxaliplatin through ROS induction in gastric cancer cells. [ Cell Oncol (Dordr), 2019, 10.1007/s13402-019-00471-x]	PubMed: 31493144

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