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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(9.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif de 5 à 67 fois.
Le BMS-935177 présente une sélectivité supérieure à 50 fois par rapport à la famille des kinases SRC, y compris une sélectivité de 1100 fois par rapport à SRC lui-même. D'autres kinases inhibées avec une puissance inférieure à 150 nM (sélectivité de 50 fois) comprenaient TRKA, HER4, TRKB et RET. Il inhibe le flux de calcium dans les cellules B Ramos humaines (IC50 = 27 nM) et inhibe l'expression de surface du CD69 dans les cellules B périphériques stimulées avec anti-IgM et anti-IgG. Cependant, ce composé n'a aucun effet sur l'expression de surface du CD69 dans les cellules B stimulées via le récepteur CD40 avec le ligand CD40. Contre les points finaux des récepteurs Fcγ activateurs de faible affinité (FcγRIIa et FcγRIII) entraînés par des complexes immuns contenant des IgG dans les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC), ce produit chimique a efficacement inhibé la production de TNFα avec une valeur IC50 de 14 nM.
In vivo
La liaison aux protéines plasmatiques pour le BMS-935177 est élevée pour toutes les espèces, avec moins de 1 % de forme libre chez l'homme. Il présente une excellente biodisponibilité orale chez toutes les espèces précliniques, aussi bien après administration en suspension qu'en solution, malgré sa faible solubilité aqueuse. La biodisponibilité orale de ce composé après administration en solution varie de 84 % à 100 % chez le rat, la souris, le chien et le singe cynomolgus, avec une faible clairance dans les études d'administration intraveineuse (iv) unique. Administré à 2 mg/kg i.v. chez la souris et le rat, le T1/2 de ce produit chimique est respectivement de 4 h et 5,1 h.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
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Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
