BMS-309403

N° de catalogueS6622 Lot :S662203

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Données techniques

Formule

C31H26N2O3

Poids moléculaire 474.55 Numéro CAS 300657-03-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 12 mg/mL (25.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

4.750mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.475mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMS309403 est un inhibiteur de FABP4 à petite molécule avec une affinité nM (Kd=4 nM pour FABP4) et une sélectivité >100 fois supérieure contre FABP5 ainsi que l'isoforme cardiaque FABP3.
Cibles
FABP4
(Cell-free assay)
4 nM(Kd)
In vitro

Le traitement par BMS309403 (inhibiteur de FABP4) combiné à SSO (inhibiteur de CD36) diminue significativement la viabilité, la prolifération, la migration et les capacités invasives des cellules de cancer du sein sur 72 heures. L'inhibition par l'un ou l'autre à des concentrations recommandées ne diminue pas significativement la viabilité des cellules de cancer du sein sur 72 heures. Le traitement avec SSO et ce composé entraîne un regroupement des cellules et une augmentation du contenu lipidique, indiquant une incapacité à métaboliser les lipides, entraînant potentiellement une apoptose induite par la lipotoxicité.

In vivo

Le traitement par BMS309403 ou SSO seul diminue le taux de formation tumorale, et la combinaison de ce composé et de SSO diminue significativement le taux de formation tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    Humen breast cancer cell lines

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell viability after CD36 knockout or treatment with SSO and BMS-309403 is determined by seeding 2500 cells in 96-well plate, and cultured for 24 h, after which treatment agent is added at appropriate concentration and maintained for 72 h. Cell viabilities is evaluated at 6, 12, 24, 36, 48, 60 and 72 h using the EZ-CYTOX cell viability kit.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Sellecks BMS-309403 A été cité par 8 Publications

FABP4-dependent fatty acid oxidation-fueled mitochondrial ROS induces the mobilization of cellular iron and facilitates Trypanosoma cruzi proliferation in murine adipocytes [ mBio, 2025, e0218025.] PubMed: 40919813
Adipocyte-derived factors induce adherent to suspension transition in breast and pancreatic cancer cells through lipid metabolic alteration [ Sci Rep, 2025, 15(1):30552] PubMed: 40836054
Identification of Fatty Acid-Binding Protein 4 as a Potential Biomarker and Therapeutic Target for Antineutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Glomerulonephritis [ Kidney Dis (Basel), 2025, 11(1):75-89] PubMed: 40098819
Olaparib promotes FABP4 expression and reduces antitumor effect in ovarian cancer cells with a BRCA1 mutation [ Oncol Lett, 2025, 29(2):67] PubMed: 39619421
FABP4-mediated lipid metabolism promotes TNBC progression and breast cancer stem cell activity [ Cancer Lett, 2024, 604:217271] PubMed: 39306229
Fatty acid-binding protein 4 is a therapeutic target for septic acute kidney injury by regulating inflammatory response and cell apoptosis [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):333] PubMed: 35410456
FABP4-mediated lipid droplet formation in Streptococcus uberis-infected macrophages supports host defence [ Vet Res, 2022, 53(1):90] PubMed: 36371263
Interaction between CD36 and FABP4 modulates adipocyte-induced fatty acid import and metabolism in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2021, 7(1):129] PubMed: 34561446

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