BMY 7378 Dihydrochloride

N° de catalogueS2691 Lot :S269101

Imprimer

Données techniques

Formule

C22H31N3O3.2HCl
Poids moléculaire 458.42 Numéro CAS 21102-95-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.68 mM)
Water 92 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 20 mg/mL (43.62 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 15.000mg/ml (32.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMY 7378 est un inhibiteur multi-cible de l'α2C-adrénocepteur et de l'α1D-adrénocepteur avec un pKi de 6,54 et 8,2 respectivement, et agit comme un agoniste et un antagoniste mixte pour le récepteur 5-HT1A avec un pKi de 8,3.
Cibles
5-HT1A α1D-adrenoceptor Dopamine D2 receptor α2C-adrenoceptor 5-HT1C Voir plus
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
In vitro BMY 7378 montre une sélectivité 10 fois supérieure pour les α2C-adrénocepteurs par rapport aux autres α2-adrénocepteurs avec un pKi de 6,54. BMY 7378 est sélectif pour le sous-type d'α1D-adrénocepteur (PKi : hamster α1b-adrénocepteur 6,2, humain α1b-adrénocepteur 7,2 ; bovin α1c-adrénocepteur 6,1, humain α1c-adrénocepteur 6,6 ; rat α1d-adrénocepteur 8,2, humain α1d-adrénocepteur 9,4 BMY 7378, à une concentration de 1 nM à 30 nM, provoque des effets inhibiteurs de manière concentration-dépendante dans le noyau du raphé dorsal du rat.
In vivo BMY 7378 (pA2 de 8,67) est environ 100 fois plus puissant que la yohimbine (pA2 de 6,62) contre les contractions à la noradrénaline dans l'aorte de rat. BMY 7378 (pA2 de 6,48) est environ 10 fois moins puissant que la yohimbine (pA2 de 7,56) pour antagoniser la réponse contractile à la noradrénaline dans la veine saphène humaine (α2C-adrénocepteur). BMY 7378 réduit de manière dose-dépendante (0,25-5 mg/kg s.c.) les niveaux indétectables de piétinement des pattes antérieures et de balancement de la tête induits par le 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) chez les rats. BMY 7378 provoque une diminution marquée et dose-dépendante (0,01-1,0 mg/kg s.c.) de la libération de 5-HT dans l'hippocampe ventral du rat anesthésié, telle que détectée par microdialyse cérébrale chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    rats

  • Posologies

    0.25-5 mg/kg

  • Administration

    Inject subcutaneously at a single dose

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.