BOS172722

N° de catalogueS8911 Lot :S891101

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Données techniques

Formule

C₂₄H₃₀N₈O

Poids moléculaire

446.55

Numéro CAS

1578245-44-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BOS172722 est un inhibiteur du point de contrôle de la spindle monopolaire 1 (MPS1) avec une IC50 de 11 nM et un Ki de 0,11 nM.

Cibles

MPS1 (Cell-free assay)	MPS1 (Cell-free assay)
0.11 nM(Ki)	11 nM

In vitro

Ce composé optimise la stabilité HLM, la sélectivité de la CDK2, la puissance cellulaire et la solubilité. Il est potentiellement utilisable pour le traitement de diverses formes de cancer du sein.

In vivo

BOS172722 présente une excellente PK chez la souris, le rat et le chien. À 1 mg/kg iv et 5 mg/kg po, ce composé montre une biodisponibilité complète (100%), une faible clairance (1,2 mL/min/kg), un volume de distribution modéré (1,1 L/kg) et une demi-vie de 12 h dans une étude PK chez le chien. La dose de 50 mg/kg de ce produit chimique entraîne une suppression accrue de l'autophosphorylation de MPS1 à 6 et 24 h.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CAL51 cell line Concentrations -- Temps dincubation 72 h Méthode GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Dog, mouse, rat Posologies 1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg Administration IV, PO

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CAL51 cell line
Concentrations
--
Temps dincubation
72 h
Méthode
GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Dog, mouse, rat
Posologies
1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg
Administration
IV, PO

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30199249/

Sellecks BOS172722 A été cité par 2 Publications

Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938]	PubMed: 40499006
Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999]	PubMed: 40499006

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