Bosentan

N° de catalogueS4220 Lot :S422001

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Données techniques

Formule

C₂₇H₂₉N₅O₆S

Poids moléculaire

551.61

Numéro CAS

147536-97-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Bosentan est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline (ET) pour ET-A et ET-B avec des K_i de 4,7 nM et 95 nM, respectivement.

Cibles

ET-A	ET-B
4.7 nM(Ki)	95 nM(Ki)

In vitro

In vitro, il a été démontré que le bosentan améliore les cellules endothéliales humaines et réduit la prolifération néointimale et des muscles lisses.

In vivo

Chez les porcs in vivo, il a été démontré que le bosentan restaure partiellement les réductions d'oxyde nitrique induites par l'hypoxie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[4]}	Lignées cellulaires Human Hepatocytes Concentrations 1, 10 and 100 µM Temps dincubation 24 h Méthode Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux DSS rats, Wistar rats Posologies 3 to 600 mg/kg Administration oral administration

Test cellulaire :^{^[4]}

Lignées cellulaires
Human Hepatocytes
Concentrations
1, 10 and 100 µM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
DSS rats, Wistar rats
Posologies
3 to 600 mg/kg
Administration
oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19791841/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582812/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21119207/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498134/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(9): e0161988. ]

Sellecks Bosentan A été cité par 2 Publications

Acquired resistance to combination treatment through loss of synergy with MEK and PI3K inhibitors in colorectal cancer. [Bhattacharya B, et al. Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98]	PubMed: 27081080
Stimulation of Transforming Growth Factor-β1-Induced Endothelial-To-Mesenchymal Transition and Tissue Fibrosis by Endothelin-1 (ET-1): A Novel Profibrotic Effect of ET-1 [Wermuth PJ, et al. PLoS One, 2016, 11(9):e0161988]	PubMed: 27583804

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