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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Bosentan (Ro 47-0203) est un antagoniste du récepteur de l'endothéline (ET) pour ET-A et ET-B avec des Ki de 4,7 nM et 95 nM, respectivement.
Cibles
ET-A
ET-B
4.7 nM(Ki)
95 nM(Ki)
In vitro
Le Bosentan antagonise de manière compétitive la liaison spécifique de l'ET-1 marqué au [125 I] sur les cellules musculaires lisses humaines (récepteurs ET-A) et le placenta humain (récepteurs ET-B). Le Bosentan inhibe également la liaison des ligands sélectifs de l'ET-B sur la trachée porcine. Les contractions induites par l'ET-1 dans l'aorte de rat isolée (ET-A) et par l'agoniste sélectif de l'ET-B sarafotoxine S6C dans la trachée de rat sont inhibées de manière compétitive par le Bosentan (pA2= 7,2 et 6,0, respectivement), tout comme la relaxation dépendante de l'endothélium à la sarafotoxine S6C dans l'artère mésentérique supérieure de lapin (pA2= 6,7). La liaison de 40 autres peptides, prostaglandines, ions et neurotransmetteurs n'est pas significativement affectée par le Bosentan, ce qui démontre sa spécificité pour les récepteurs ET.
In vivo
Le Bosentan inhibe la réponse pressive au big ET-1 après administration i.v. et orale, avec une longue durée d'action et sans activité agoniste intrinsèque. Le Bosentan inhibe également les effets dépresseurs et pressifs de l'ET-1 et de la sarafotoxine S6C. Son profil pharmacologique fait du Bosentan un médicament potentiellement utile dans la gestion des troubles cliniques associés à la vasoconstriction. Le Bosentan est le premier antagoniste oral non peptidique mixte des récepteurs ETA/B. Un traitement à long terme par le Bosentan a considérablement augmenté la survie, l'hémodynamique et le remodelage cardiaque chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque. Le Bosentan diminue la pression artérielle à un degré similaire à celui d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). L'administration de Bosentan chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde diminue significativement la pression artérielle et a un effet additif à celui d'un inhibiteur de l'ECA. Le traitement aigu et chronique par le Bosentan améliore également l'hémodynamique systémique et pulmonaire par une diminution de la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire et une augmentation du débit cardiaque chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.
Machine learning analysis reveals tumor stiffness and hypoperfusion as biomarkers predictive of cancer treatment efficacy
[ Transl Oncol, 2024, 44:101944]
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types
[ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653]
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension
[ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]
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