BQU57

N° de catalogueS7607 Lot :S760701

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₃F₃N₄O

Poids moléculaire

334.1

Numéro CAS

1637739-82-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (197.54 mM)

Ethanol

20 mg/mL (59.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le BQU57, un dérivé de RBC8, est un inhibiteur sélectif de la GTPase Ral par rapport aux GTPases Ras et RhoA.

Cibles

GTPase Ral

In vitro

Dans les lignées cellulaires H2122 et H358, le BQU57 inhibe l'activation de RalA et de RalB, et provoque ainsi une inhibition de la croissance cellulaire.

In vivo

Chez les souris porteuses de tumeurs pulmonaires humaines H2122, le BQU57 (50 mg/kg, i.p.) inhibe significativement l'activation de RalA et de RalB, et provoque une inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human lung cancer lines, H2122, H358, H460 and Calu6 Concentrations ~10 μM Temps dincubation 48 hours Méthode Growth inhibition on human lung cancer cells by the compounds are measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 mL of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of drug. Two to four weeks (depending on cell line) after incubation, cells are stained with 1.0 mg/mL Nitro Blue Tetrazolium and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of drug that resulted in 50% reduction in colony number compared to DMSO treated control. After 48 hr, cells are subjected to the soft agar colony formation assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mice bearing human lung H2122 tumors Posologies 50 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human lung cancer lines, H2122, H358, H460 and Calu6
Concentrations
~10 μM
Temps dincubation
48 hours
Méthode
Growth inhibition on human lung cancer cells by the compounds are measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 mL of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of drug. Two to four weeks (depending on cell line) after incubation, cells are stained with 1.0 mg/mL Nitro Blue Tetrazolium and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of drug that resulted in 50% reduction in colony number compared to DMSO treated control. After 48 hr, cells are subjected to the soft agar colony formation assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Mice bearing human lung H2122 tumors
Posologies
50 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

Sellecks BQU57 A été cité par 2 Publications

KRAS/PI3K axis driven GTF3C6 expression and promotes LUAD via FAK pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1]	PubMed: 38685529
RalA and RalB relocalization to depolarized mitochondria depends on clathrin-mediated endocytosis and facilitates TBK1 activation. [ PLoS One, 2019, 14(4):e0214764]	PubMed: 30995277

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