Branebrutinib (BMS-986195)

N° de catalogueS8832 Lot :S883201

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Données techniques

Formule

C20H23FN4O2
Poids moléculaire 370.42 Numéro CAS 1912445-55-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 38 mg/mL (102.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.7mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.37mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Branebrutinib (BMS-986195) est un puissant inhibiteur de BTK, avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM et 5 nM pour BTK, TEC, BMX et TXK, respectivement.
Cibles
BTK
(Cell-free assay)		 TEC
(Cell-free assay)		 BMX
(Cell-free assay)		 TXK
(Cell-free assay)
0.1 nM 0.9 nM 1.5 nM 5 nM
In vitro

Dans les essais sur sang total humain, le Branebrutinib (BMS-986195) a puissamment inhibé l'expression stimulée par le BCR de CD69 sur les cellules B avec une IC50 de 11 nM. Il est hautement sélectif, offrant une sélectivité >5 000 fois supérieure pour BTK par rapport à 240 kinases, seules les 4 kinases apparentées de la famille Tec démontrant une sélectivité inférieure à 5 000 fois (9 à 1 000 fois).
In vivo

Dans les études pharmacocinétiques multispécifiques du branebrutinib (BMS-986195), la biodisponibilité orale absolue était de 100 % chez les souris, 74 % chez les rats, 46 % chez les singes cynomolgus et 81 % chez les chiens. Sa clairance plasmatique corporelle totale est faible chez toutes les espèces. Le volume de distribution à l'état d'équilibre observé est supérieur au volume plasmatique mais inférieur à l'eau corporelle totale, ce qui indique une distribution extravasculaire, malgré la forte liaison protéique (fraction libre : 0,2-1,2 %). La pénétration cérébrale est très faible chez les souris, les rats et les chiens (<5 % de la concentration plasmatique). Les valeurs de T1/2 plasmatique (i.v.) et de Tmax (p.o.) étaient courtes chez toutes les espèces (0,46-4,3 h et 0,58-1,0 h, respectivement).

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NZB/W lupus-prone mouse model

  • Posologies

    0.2, 0.5, and 1.5 mg/kg

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Sellecks Branebrutinib (BMS-986195) A été cité par 4 Publications

Branebrutinib (BMS-986195), a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor, Resensitizes P-Glycoprotein-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Agents [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571] PubMed: 34350184
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915] PubMed: 33689480
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51] PubMed: N/A
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None] PubMed: None

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