BRD0639

N° de catalogueE1007 Lot :E100701

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Données techniques

Formule

C21H22ClN5O4S
Poids moléculaire 475.948 Numéro CAS 2760881-74-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule, le premier de sa catégorie, compétitif au PBM, qui perturbe le complexe PRMT5-RIOK1 avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement.
Cibles
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)		 PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM 16 μM
In vitro

BRD0639, qui engage la cible dans les cellules Expi293, perturbe les complexes PRMT5-RIOK1 et réduit la méthylation du substrat. Ce composé réduit également le SDMA dans le même sous-ensemble de protéines affectées par la perturbation génétique du site de liaison PBM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Expi293 cells

  • Concentrations

    25 μM

  • Temps dincubation

    12 h

  • Méthode

    Cells are plated at 1 × 106/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34342224/

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