Brimonidine Tartrate

N° de catalogueS4266 Lot :S426601

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Données techniques

Formule

C15H16BrN5O6

Poids moléculaire 442.22 Numéro CAS 70359-46-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.99 mM)
Water 75 mg/mL (169.59 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le tartrate de brimonidine (UK 1434 Tartrate) est un agoniste hautement sélectif des récepteurs α-adrénergiques avec une EC50 de 0,45 nM pour les récepteurs adrénergiques α2A. Il est utilisé pour traiter le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire.
Cibles
α2a-adrenergic receptor
0.45 nM(EC50)
In vitro

La brimonidine réduit la perte progressive des cellules ganglionnaires à 26 % et 15 % à des doses de 0,5 mg/kg et 1 mg/kg, respectivement. L'administration de brimonidine 10 jours après l'élévation de la PIO empêche toute perte supplémentaire de cellules ganglionnaires. La brimonidine atténue l'augmentation de l'immunoréactivité du GFAP dans les rétines hypertendues oculaires. La brimonidine, contrairement au timolol, protège de manière significative les cellules ganglionnaires rétiniennes lorsqu'elle est appliquée au moment de l'élévation de la pression intraoculaire (PIO) et empêche toute perte cellulaire supplémentaire lorsqu'elle est appliquée après l'élévation de la pression intraoculaire (PIO).La brimonidine injectée par voie intravitréenne dans les yeux de rats Sprague-Dawley augmente le nombre de RGC BDNF-positives de 55 % à 166 %. La brimonidine à 0,5 % administrée sous forme d'une goutte avant, après ou avant et après une trabéculoplastie au laser argon à 360 degrés réduit considérablement l'incidence des pics de PIO post-laser. La brimonidine à 0,2 % instillée deux fois par jour offre un contrôle à long terme de la PIO comparable à celui obtenu avec le timolol à 0,5 % et supérieur à celui obtenu avec la suspension de bétatolol à 0,25 %.

In vivo

La brimonidine (1 mg/kg) protège de manière significative les cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) contre la mort cellulaire induite par une pression intraoculaire élevée chez les rats adultes.La brimonidine (0,0001 %) BMD entraîne la perte d'environ 37 % de la population de cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) et n'a pas d'effets neuroprotecteurs significatifs chez les rats Sprague-Dawley adultes. La brimonidine (0,001 % ou 0,01 %) entraîne la survie de 76 % ou 90 % respectivement de la population de CGR, et la brimonidine à 0,1 % empêche totalement la mort des cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) au cours des 7 premiers jours suivant l'ischémie chez les rats Sprague-Dawley adultes.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

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