Brinzolamide

N° de catalogueS3178 Lot :S317801

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Données techniques

Formule

C₁₂H₂₁N₃O₅S₃

Poids moléculaire

383.51

Numéro CAS

138890-62-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Brinzolamide (AL-4862) est un puissant inhibiteur de la carbonic anhydrase II avec une IC50 de 3,19 nM.

Cibles

CAII

3.19 nM

In vivo

La suspension ophtalmique de Brinzolamide (< 1 mg) abaisse la pression intraoculaire chez les lapins pigmentés Dutch-belted de manière dose-dépendante avec un début d'action en 0,5 heure et un pic de réponse en 1 à 2 heures. Cette suspension ophtalmique (0,6 mg) abaisse la pression intraoculaire chez les singes cynomolgus glaucomateux traités au laser de manière dose-dépendante avec un début d'action en 1 heure et un pic de réponse en 3 heures. Cette substance chimique à des doses de 30 mg/kg produit une réduction de 44% de la progression du repas au charbon intestinal, mais 1 et 10 mg/kg ont produit des diminutions de 8% et 18% respectivement, chez les souris CD-1 mâles. À 1 mg/kg, 10 mg/kg et 30 mg/kg, elle prolonge le temps de sommeil aux barbituriques de 57%, 15% et 35% respectivement, chez les souris CD-1 mâles. Ce composé (< 3%) produit des réductions moyennes en pourcentage de la pression intraoculaire et des réductions moyennes de la pression intraoculaire significativement plus importantes que le placebo chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert primaire ou d'hypertension oculaire. La concentration optimale de cette substance chimique pour abaisser la pression intraoculaire est de 1%, et elle est bien tolérée par les patients atteints de glaucome à angle ouvert primaire ou d'hypertension oculaire lorsqu'elle est administrée deux fois par jour. Elle diminue significativement la pression intraoculaire et le temps de passage artérioveineux par rapport au placebo chez les volontaires sains. Ce composé (2%) augmente le flux sanguin de la tête du nerf optique et diminue la pression intraoculaire chez les lapins Dutch-belted tranquillisés. Il (1%) réduit la pression intraoculaire en réduisant le flux aqueux et non en affectant le drainage de l'humeur aqueuse dans les yeux normotendus des lapins et les yeux hypertendus des singes.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

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Sellecks Brinzolamide A été cité par 6 Publications

Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity informing a looping-mediated therapeutic avenue [ Cell Rep, 2025, 44(4):115450]	PubMed: 40112000
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28]	PubMed: 39789216
Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity and tumor-specific looping-mediated biological pathways [ bioRxiv, 2024, 2024.03.13.584872]	PubMed: 38559097
Icariin regulates acidic microenvironment to alleviate pain caused by postmenopausal osteoporosis in the elderly [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.]	PubMed: none
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A]	PubMed: N/A
Evaluation of pentablock co-polymer (PTSsol) for sustained topical ocular drug delivery [Sara M.Smith, et al. J Drug Deliv Sci Tec, 2017, 10.1016/j.jddst.2017.05.005]

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