Bromocriptine Mesylate

N° de catalogueS4309 Lot :S430904

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Données techniques

Formule

C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S

Poids moléculaire

750.7

Numéro CAS

22260-51-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (133.2 mM)

Ethanol

100 mg/mL (133.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Bromocriptine Mesylate est un agoniste du Dopamine Receptor avec un Ki de 12,2 nM pour le D3 receptor et le D2 receptor et un Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM respectivement pour le D1 receptor, le D4 receptor et le D5 receptor. Le Bromocriptine Mesylate est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson, des dysfonctionnements associés à l'hyperprolactinémie et de l'acromégalie.

Cibles

D2 receptor	D3 receptor	D4 receptor	D1 receptor	D5 receptor
12.2 nM(Ki)	12.2 nM(Ki)	59.7 nM(Ki)	1659 nM(Ki)	1691 nM(Ki)

In vitro

La bromocriptine réduit de manière dose-dépendante le nombre de radicaux OH. La bromocriptine a un fort effet piégeur sur le signal d'hydroxide de 5,5-diméthyl-1-pyrroline-N-oxyde produit par la réaction de Fenton. La bromocriptine atténue également le signal stable du radical libre diphényl-p-picrylhydrazyle.

In vivo

La bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 jours) protège complètement contre la diminution de la dopamine striatale de souris et de ses métabolites induite par l'injection intraventriculaire de 6-hydroxydopamine après administration intrapéritonéale de désipramine. La bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., quotidiennement pendant 3 jours) réduit significativement l'auto-oxydation des homogénats cérébraux prélevés chez des rats. La bromocriptine (12,5 mg/kg) produit une dyskinésie légère au cours de l'étude, significativement moins sévère que dans le groupe traité à la L-dopa chez le ouistiti traité au MPTP. La bromocriptine a une tendance moindre que la L-dopa à produire des dyskinésies tout en améliorant de manière similaire la performance motrice chez les ouistitis traités au MPTP et naïfs de médicaments. La bromocriptine (10 μM et 10 mg/kg i.p.) bloque la formation de .OH causée par le MPTP in vitro (20 μM) et in vivo (30 mg/kg i.p.) chez les souris. La bromocriptine réduit une augmentation induite par le MPTP de l'activité de la catalase et de la superoxyde dismutase dans la substantia nigra au septième jour. La bromocriptine bloque le dysfonctionnement comportemental induit par le MPTP ainsi que l'appauvrissement en glutathion et en dopamine, indiquant son action neuroprotectrice puissante.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

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