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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.75mg/ml
(10.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.39mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
La Butein, un polyphénol végétal isolé de Rhus verniciflua, est capable d'inhiber l'activation de la Protein Tyrosine Kinase, de NF-κB et de STAT3, et inhibe également l'EGFR.
Cibles
EGFR
In vitro
Butein inhibe le niveau d'auto-phosphotyrosine du récepteur de l'EGF stimulé par le facteur de croissance épidermique (EGF) dans les cellules HepG2, et inhibe également les activités de Protein Tyrosine Kinase spécifiques à la tyrosine du récepteur de l'EGF et de la p60c-src avec une IC50 de 65 μM in vitro. L'inhibition est compétitive vis-à-vis de l'ATP et non compétitive vis-à-vis de l'accepteur de phosphate, le poly (Glu, Ala, Tyr) 6:3:1 pour la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF. En revanche, ce composé n'inhibe pas de manière significative les activités des Protein Tyrosine Kinase spécifiques à la sérine et à la thréonine telles que la PKC ou la PKA. Ce produit chimique inhibe le Nuclear Factor(NF)-κB et l'expression génique régulée par le NF-κB par inhibition directe de l'IκBα Kinase β sur le résidu cystéine 179. Il (10 μM) inhibe plus de 90 % de l'expression d'iNOS et de COX-2, ainsi que la production de nitrite et de TNF-α dans les cellules RAW 264.7 stimulées par le LPS. Ce composé (10 μM) inhibe l'activité de liaison à l'ADN du NF-κB induite par le LPS, ce qui est médié par l'inhibition de la dégradation du facteur inhibiteur-κB et de la phosphorylation de la kinase Erk1/2 MAP, ainsi que par l'augmentation de la liaison du récepteur d'intégrine osteopontin a vb3. Le traitement (20 μM) induit des changements morphologiques des cellules de cancer de la vessie BLS(M) d'une morphologie allongée à des cellules épithéliales arrondies, accompagnés d'une régulation négative de la vimentine et d'un gain d'E-cadherin par rapport aux cellules témoins non traitées, ce qui indique l'inversion du phénotype mésenchymateux. Ce produit chimique (20 μM) supprime la motilité et la capacité d'invasion des cellules BLS(M), et inverse le phénotype de type EMT induit par le TNF-α, via les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB. Il inhibe l'activation constitutive de STAT3 dans les cellules HepG2 de manière dose-dépendante, l'inhibition maximale se produisant à 50 μM, médiée par l'inhibition de l'activation des kinases en amont c-Src et Janus-activated kinase2. Ce composé (50 μM) pourrait également inhiber complètement la phosphorylation de STAT3 induite par l'IL-6 dans les cellules SNU-387. Il régule négativement l'expression de la cycline D1, de Bcl-2, de Bcl-xL, de la survivine et du VEGF, marqueurs de l'activation de STAT3. Ce produit chimique (50 μM) améliore significativement les effets apoptotiques de la doxorubicine de 18% à 55% et du paclitaxel de 15% à 42%. C'est un puissant antioxydant contre la peroxydation lipidique et des LDL. Ce composé inhibe la peroxydation lipidique induite par le fer dans l'homogénat de cerveau de rat avec une IC50 de 3,3 μM. Il est aussi puissant que l'α-tocophérol pour réduire le radical libre stable diphényl-2-picrylhydrazyle (DPPH) avec une IC0,2 de 9,2 μM. Ce produit chimique inhibe également l'activité de la xanthine oxydase avec une IC50 de 5,9 μM. Il piège le radical peroxyle dérivé du 2,2-azobis(2-amidinopropane) dihydrochlorure (AAPH) en phase aqueuse. De plus, ce composé inhibe l'oxydation catalysée par le cuivre des lipoprotéines de basse densité (LDL) humaines de manière concentration-dépendante. C'est un chélateur des ions ferreux et cuivre.
In vivo
La Butein à 2 mg/kg induit une inhibition significative de la croissance tumorale hépatocellulaire par rapport aux contrôles traités à l'huile de maïs. Lors de l'autopsie au jour 22 après le traitement initial, il y a une diminution de plus de 2 fois de la croissance tumorale dans ce groupe traité par le composé (charge tumorale relative moyenne, 3,90) par rapport au groupe témoin (8,46), associée à une réduction de la p-STAT3 constitutive (9% vs 81% du groupe véhicule), des niveaux de Bcl-2 (26% vs 96% du groupe véhicule), et une augmentation du niveau de caspase-3 (98% vs 21% du groupe véhicule) dans les tissus tumoraux du CHC. Ce composé montre une activité antifibrogénique. Il (25 mg/kg/jour) réduit l'activation sérique des AST et ALT à 35% et 69%, respectivement, des niveaux de rats contrôles induits par le CCl4. Ce produit chimique (25 mg/kg/jour) réduit les contenus d'hydroxyproline hépatique et la concentration de TBAR4 à 54% et 54%, respectivement. L'expression du collagène α1(I) et du TIMP-1 chez les rats traités avec ce composé est de 28% et 20,3% par rapport aux valeurs pour les contrôles respectifs traités au CCl4.
The cells (5× 103/mL) are incubated in triplicate in a 96-well plate in the presence or absence of indicated concentration of Butein in a final volume of 0.2 mL for different time intervals at 37 ℃.
Thereafter, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well. After a 2-hour incubation at 37 ℃, 0.1 mL lysis buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, incubation is continued overnight at 37 ℃, and then the optical density at 570 nm is measured by plate reader.
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