BV6

N° de catalogueS7597 Lot :S759704

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Données techniques

Formule

C70H96N10O8.xCF3COOH
Poids moléculaire 1205.57 Numéro CAS 1001600-56-1(freebase)
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (82.94 mM)
Water 100 mg/mL (82.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (82.94 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (4.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BV-6 est un mimétique de SMAC, un double inhibiteur de cIAP et XIAP.
Cibles
cIAP XIAP
In vitro

Le BV6 inhibe la viabilité cellulaire des cellules NSCLC HCC193 avec une IC50 de 7,2 μM, induit l'Apoptosis dans les lignées cellulaires HCC193 et H460, et améliore également significativement la radiosensibilité de ces lignées cellulaires par l'activation de la caspase-8 clivée et de la caspase-9 clivée, respectivement.

Dans les cellules dendritiques immatures, le traitement par ce composé entraîne une activation modérée de la voie classique NF-kB.

De plus, il augmente la lyse médiatisée par les cellules CIK des malignités hématologiques (H9, THP-1 et Tanoue) et solides (RH1, RH30 et TE671). Ce produit chimique améliore également l'Apoptosis des cellules mononucléaires du sang périphérique et a surtout un effet inhibiteur sur les cellules immunitaires, limitant leur potentiel cytotoxique.

In vivo

Le BV6 est un IAP antagoniste.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HCC193 and H460 cells

  • Concentrations

    ~30 μM

  • Temps dincubation

    ~48 hours

  • Méthode

    Cell viability is measured using the CellTiter 96® Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. 5000 cells/well are seeded into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, increasing concentrations of BV6 are added into different wells. Control groups are exposed to the same concentration of DMSO. The final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS are added to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader. Relative cell viability of an individual sample is calculated by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. IC50 values are calculated using Prism 5.01. For the TNFα neutralizing antibody assay, cells are exposed to 1 and 5 μM of this compound and the assay is performed 24 hours later. Plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c mice

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Validation du produit par le client

<p>IEC-1 cells were transfected with Per1/2 specific siRNAs or a control siRNA. Afterward, the cells were stimulated with TNFa (0.1 ng/ml under basal conditions) in the presence or absence of BV-6 or were left untreated. Activation of caspase-8 (I) and caspases 3/7 (J ) was assayed. Data are presented as the means±SEM of at least 3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01.</p>

, , FASEB J, 2017, 31(11):4707-4719

Treatment of primary CLL cells with the SMAC mimetic BV-6 for 2 hours in presence or absence of 200 ng/mL rhBAFF. Immunoblotting was performed in (H) cytoplasmic and (I) nuclear fractions.

Données de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1548 ]

Sellecks BV6 A été cité par 76 Publications

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Anti-inflammatory mechanism of the MLKL inhibitor necrosulfonamide in LPS- or poly(I:C)-induced neuroinflammation and necroptosis [ Biochem Pharmacol, 2025, 239:117021] PubMed: 40473224
Adenosine triphosphate-binding pocket inhibitor for mixed lineage kinase domain-like protein attenuated alcoholic liver disease via necroptosis-independent pathway [ World J Gastroenterol, 2025, 31(6):96782] PubMed: 39958438
Linear ubiquitination prevents lipodystrophy and obesity-associated metabolic syndrome [ Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539] PubMed: 40961178
Lymph node and tumor-associated PD-L1+ macrophages antagonize dendritic cell vaccines by suppressing CD8+ T cells [ Cell Rep Med, 2024, 5(1):101377] PubMed: 38232703
RIPK1 protects naive and regulatory T cells from TNFR1-induced apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w] PubMed: 38734851
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808

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