BX471 (ZK-811752)

N° de catalogueS7604 Lot :S760401

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₄ClFN₄O₃

Poids moléculaire

434.89

Numéro CAS

217645-70-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (200.05 mM)

Ethanol

22 mg/mL (50.58 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) est un puissant antagoniste non peptidique du CC chemokine receptor-1 (CCR1) avec des valeurs de Ki de 1 nM et 5,5 nM pour la liaison de MIP-1α et MCP-3, respectivement, aux cellules HEK293 transfectées avec CCR1.

Cibles

CCR1 (in MIP-1α binding assay)	CCR1 (in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki)	5.5 nM(ki)

In vitro

En déplaçant la liaison du ligand au CC chemokine receptor-1 (CCR1), BX471, un puissant antagoniste, peut inhiber les effets médiés par CCR1. De plus, BX-471 présente un effet antiallergique en augmentant la population de cellules Treg.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

Chez les chiens à jeun, la demi-vie de BX471 était d'environ 3 h, avec une biodisponibilité orale d'environ 60 %. Chez les rats du modèle EAE, l'antagoniste de CCR1, BX471, a diminué la sévérité de la maladie de manière dose-dépendante.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Lignées cellulaires THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells Concentrations 10 µM Temps dincubation 24 h Méthode Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model Posologies 4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats) Administration p.o.

Test cellulaire :^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Lignées cellulaires
THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells
Concentrations
10 µM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model
Posologies
4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)
Administration
p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) A été cité par 2 Publications

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581]	PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304]	PubMed: 39394451

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