BX517

N° de catalogueS6504 Lot :S650401

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Données techniques

Formule

C15H14N4O2
Poids moléculaire 282.30 Numéro CAS 850717-64-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BX517 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK1 qui se lie à la poche de liaison de l'ATP de la protéine (IC50 = 6 nM).
Cibles
cAKT2 PDPK1
5 nM 6 nM
In vitro

BX-517 bloque l'activation d'Akt dans les cellules tumorales.
In vivo

BX517 a de faibles propriétés pharmaceutiques, notamment une courte demi-vie (0,4 h chez le rat), une faible stabilité métabolique et une faible solubilité.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17531483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17544272/

Sellecks BX517 A été cité par 1 Publication

MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357

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