C-021

N° de catalogueE0486 Lot :E048601

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Données techniques

Formule

C27H41N5O2
Poids moléculaire 467.65 Numéro CAS 864289-85-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 150 mg/mL (320.75 mM)
Ethanol 23 mg/mL (49.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 54%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.500mg/ml (3.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le C-021 est un puissant antagoniste du CCR4 avec des valeurs d'IC50 de 0,14 μM et 39 nM pour l'inhibition de la chimiotaxie chez l'homme et la souris respectivement.
Cibles
CCR4
(in the [35S]GTPγS-binding and mouse chemotaxis assay)		 CCR4
(in the [35S]GTPγS-binding and human chemotaxis assay)
39 nM 0.14 μM
In vivo

C021 est un puissant antagoniste du récepteur 4 de la chimiokine CC (CCR4), qui réduit significativement l'activation des microglies et la phosphorylation d'ERK1/2, et atténue également la régulation positive des cytokines induite par l'AOM chez les souris traitées à l'azoxyméthane (AOM).

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mouse model of hepatic encephalopathy

  • Posologies

    1 mg/kg/day

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19081254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25012628/

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