C188-9 (TTI-101)

N° de catalogueS8605 Lot :S860501

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Données techniques

Formule

C27H21NO5S
Poids moléculaire 471.52 Numéro CAS 432001-19-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description C188-9 (TTI 101) est un puissant inhibiteur de STAT3 qui se lie à STAT3 avec une affinité élevée (KD=4,7±0,4 nM). Le C188-9 est bien toléré chez la souris, présente une bonne biodisponibilité orale et se concentre dans les tumeurs.
Cibles
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
In vitro C188-9 est un inhibiteur de petite molécule de Stat3 qui cible le site de liaison du peptide phosphotyrosyl au sein du domaine d'homologie Src 2 (SH2) de Stat3 avec Ki 136 nM. Il n'inhibe pas les kinases Jak ou Src en amont.
In vivo Le traitement de souris nues porteuses de xénogreffes de UM-SCC-17B, une lignée HNSCC radiorésistante, avec C188-9, mais pas C188, a empêché la croissance des xénogreffes tumorales. Ce composé a été bien toléré chez la souris, a montré une bonne biodisponibilité orale et a été concentré dans les tumeurs.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • Concentrations

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • Posologies

    12.5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Validation du produit par le client

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

Données de [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) A été cité par 68 Publications

Adipocyte CLDN5 promotes thermogenesis and energy expenditure through regulation of IL10 expression [ Nat Commun, 2025, 16(1):6151] PubMed: 40610440
Immunoreceptor CD300a regulates ischemic tissue damage and adverse remodeling in the mouse heart and kidney [ J Clin Invest, 2025, 135(19)e184984] PubMed: 40705472
ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
EGFR-STAT3 activation provides a therapeutic rationale for targeting aggressive ETV1-positive prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70069] PubMed: 40808640
Morphological regulation of wound repair astrocytes by leucine zipper-bearing kinase-AKT signaling after spinal cord injury [ Exp Neurol, 2025, 393:115379] PubMed: 40680877
Integration of Network Pharmacology, Molecular Docking, and Experimental Validation to Identify the Effect of EGCG on Alleviating Chondrocyte Inflammatory Damage by Targeting ER Stress-STAT3 Crosstalk [ J Inflamm Res, 2025, 18:15165-15185] PubMed: 41189700
Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280] PubMed: 39947311
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
HLF transactivates TFEB to promote gallbladder cancer stem cells' self-renewal and determines tumor response to distinct therapies [ Sci Adv, 2025, 11(32):eadv6723] PubMed: 40779629
Macrophage biomimetic nanoparticle-targeted functional extracellular vesicle micro-RNAs revealed via multiomics analysis alleviate sepsis-induced acute lung injury [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):362] PubMed: 38910259

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