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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) est un dérivé perméable à la membrane du CA-074 et agit comme un inhibiteur irréversible de la cathepsin B.
Cibles
Cathepsin B
In vitro
CA-074Me est capable d'inhiber la cathepsin L dans les cellules HL-60 vivantes et les formes sanguines de Trypanosoma brucei brucei, mais n'inhibe pas la cathepsin L en l'absence de thiols. Le CA-074Me est converti en CA-074 par les estérases intracellulaires et est, par conséquent, capable d'inhiber la cathepsin B dans les cellules HL-60 appauvries en GSH. Il est suggéré que le CA-074 plutôt que le CA-074Me devrait être utilisé pour inhiber sélectivement la cathespsin B dans les cellules vivantes. La taille et le nombre des myotubes et les niveaux induits d'activité de la créatine phosphokinase liée à la fusion et de la protéine de la chaîne lourde de la myosine sont réduits de 30 à 50 % chez les myoblastes traités au CA074Me. Ces réductions sont également liées à la dose. Des concentrations micromolaires de CA074Me inhibent l'activité de la catB dans les myoblastes en différenciation.
In vivo
L'administration de CA074Me aux souris APP de Londres entraîne une amélioration significative du déficit de mémoire, réduit la charge de plaques amyloïdes dans le cerveau, réduit les niveaux d'Aβ40 et d'Aβ42 dans le cerveau, et réduit le fragment C-terminal de la β-sécrétase (CTFβ) dérivé de l'APP par la β-sécrétase par rapport aux animaux témoins non traités. Il n'a aucun effet sur aucun de ces paramètres chez les souris exprimant le site de la β-sécrétase mutante Swe de l'APP (chez les souris APP suédoises/londoniennes). L'administration icv in vivo de CA074Me à des cobayes normaux entraîne une réduction substantielle des niveaux d'Aβ cérébral et inhibe l'activité de la β-sécrétase.
HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.
An ALZET osmotic minipump was implanted subcutaneously in the midscapular area of the back of each animal. A catheter was connected to the osmotic minipump and inserted into the lateral ventricle of the brain (icv).
Mitochondrial DNA from endothelial cells activated the cGAS-STING pathway and regulated pyroptosis in lung ischaemia reperfusion injury after lung transplantation
[ Immunobiology, 2025, 230(1):152865]
The Parkinson's disease risk gene cathepsin B promotes fibrillar alpha-synuclein clearance, lysosomal function and glucocerebrosidase activity in dopaminergic neurons
[ Mol Neurodegener, 2024, 19(1):88]
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