Cabergoline

N° de catalogueS5842 Lot :S584201

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Données techniques

Formule

C26H37N5O2
Poids moléculaire 451.60 Numéro CAS 81409-90-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol 90 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cabergoline (FCE-21336), un dérivé de l'ergot, est un agoniste dopamine à longue durée d'action et un inhibiteur de la prolactine.
Cibles
D2 receptor 5-HT2 5-HT2B D3 receptor D4 receptor
0.7 nM 1.2 nM 1.2 nM 1.5 nM 9 nM
In vitro Cabergoline prévient la mort cellulaire induite par le stress oxydatif des neurones corticaux cultivés via un mécanisme médiatisé par le récepteur D2. Ce composé supprime l'activation de la signalisation ERK, qui pourrait jouer un rôle dans la neuroprotection. Il réprime significativement l'accumulation de glutamate extracellulaire déclenchée par le stress oxydatif et augmente l'expression des transporteurs de glutamate, y compris EAAC1, qui est connu pour être impliqué dans l'élimination du glutamate extracellulaire.
In vivo Cabergoline a une longue demi-vie d'élimination (63 à 109 h). Une étude in vivo sur les lésions neuronales induites par l'injection intracérébroventriculaire (icv) de 6-OHDA, un composé neurotoxique qui endommage sélectivement les neurones dopaminergiques chez les souris ICR mâles, démontre que l'administration intrapéritonéale (ip) de ce composé pendant 7 jours a empêché la mort cellulaire des neurones dopaminergiques de la région nigrostriatale. Il protège également le neuroblastome SH-SY5Y de la mort cellulaire par privation d'oxygène-glucose, même lorsque ce produit chimique est administré après l'induction de la mort cellulaire. Ce composé augmente le facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF, un régulateur important de la plasticité synaptique) dans l'hippocampe et exerce un effet antidépresseur chez le rat.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

Sellecks Cabergoline A été cité par 2 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344] PubMed: 36359740

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