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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le cabotégravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur d'intégrase du VIH à action prolongée contre un large éventail de sous-types du VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2.
Cibles
HIV integrase
In vitro
Cabotegravir (GSK1265744) inhibe la réplication du VIH avec une EC50 de 0,22 nM et de 0,34-1,3 nM contre le VIH-1 Ba-L et NL432, respectivement. Il produit une cytotoxicité avec une CC50 de 6,4, 5,0, 9,2 et 13 μM dans les lignées cellulaires proliférantes IM-9, U-937, MT-4 et Molt-4, respectivement.
In vivo
Le traitement par Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) protège les macaques rhésus contre trois défis SHIV à haute dose.
Les concentrations inhibitrices de Cabotegravir (GSK1265744) sont mesurées dans un essai de transfert de brin utilisant l'IN du VIH recombinante. Un complexe d'intégrase et d'ADN donneur biotinylé-billes SPA revêtues de streptavidine est formé en incubant 2 μM d'intégrase recombinante purifiée avec 0,66 μM d'ADN donneur biotinylé-4 mg/mL de billes SPA revêtues de streptavidine dans 25 mM de MOPS de sodium pH 7,2, 23 mM de NaCl et 10 mM de MgCl2 pendant 5 minutes à 37°C. Ces billes sont centrifugées et pré-incubées avec des INSTI dilués pendant 60 minutes à 37°C. Ensuite, un substrat d'ADN cible marqué au [3H] est ajouté pour donner une concentration finale de 7 nM de substrat, et la réaction de transfert de brin est incubée à 37°C pendant 25 à 45 minutes, ce qui a permis une augmentation linéaire du transfert de brin de l'ADN donneur à l'ADN cible radiomarqué. Le signal est lu à l'aide d'un lecteur de plaque de scintillation Wallac MicroBeta.
Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
Concentrations
~20 μM
Temps dincubation
--
Méthode
In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC
[ Cancer Lett, 2024, 588:216813]
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant
[ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study
[ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]
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