Cabozantinib hydrochloride

N° de catalogueE4914 Lot :E491401

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Données techniques

Formule

C₂₈H₂₄FN₃O₅.ClH

Poids moléculaire

537.97

Numéro CAS

1817759-42-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (37.17 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de kinase à petite molécule de c-MET et VEGFR2 avec un IC50 de 1,3 nM et 0,035 nM respectivement. Il inhibe également RET, KIT, AXL, Tie2 et FLT3 avec des IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM et 11,3 nM respectivement. Il peut être un agent prometteur pour inhiber l'angiogenèse tumorale et les métastases dans les cancers avec une signalisation MET et VEGFR dérégulée.

Cibles

VEGFR2	c-Met	Kit	RET	Axl	Voir plus
0.035 nM	1.3 nM	4.6 nM	5.2 nM	7 nM	Voir plus

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21926191/

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