Calcipotriene (MC903)

N° de catalogueS3739 Lot :S373903

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Données techniques

Formule

C₂₇H₄₀O₃

Poids moléculaire

412.60

Numéro CAS

112965-21-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (201.16 mM)

Ethanol

83 mg/mL (201.16 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Calcipotriene (MC903) est un dérivé synthétique du calcitriol, une forme de Vitamin D. Il peut induire la différenciation et supprimer la prolifération des kératinocytes, inversant les changements anormaux des kératinocytes dans le psoriasis et conduisant à la normalisation de la croissance épidermique. Le calcipotriol est un analogue synthétique de la VitD3 avec une affinité élevée pour le récepteur de la Vitamin D.Les solutions sont instables et doivent être préparées fraîchement.
In vitro	Calcipotriene améliore la sécrétion d'IL-10 dans la peau psoriasique et dans les lymphocytes T humains, induit la sécrétion de cytokines de type 2 par les lymphocytes T et module de manière significative la différenciation des DC et des lymphocytes T.
In vivo	Le calcipotriol supprime le développement du cancer de la peau chez la souris de manière dépendante de la TSLP. Le calcipotriol est un médicament topique bien toléré pour le psoriasis. La faible concentration de calcipotriol dans la formulation cliniquement disponible (pommade à 0,005 %) atténue son effet contre le développement du cancer de la peau chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Monocytes (CD14+ cells)-derived DCs Concentrations 100 nM Temps dincubation 24 h or 3 days Méthode Cells are treated in duplicates with 100 nM calcipotriol, 1 mM betamethasone (BDP), combination of calcipotriol and betamethasone (100 nM/1 mM; ratio 1:10 as in the fixed-combination product) or a corresponding vehicle control (0.1% DMSO). Treatment is applied after the first 5 days in culture and before and throughout the 3 days of activation with LPS and IFN-γ or two days after activation with LPS and IFN-γ and throughout the last 24 h of activation.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux genetically engineered mouse models Posologies 80 nM Administration topical

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Monocytes (CD14+ cells)-derived DCs
Concentrations
100 nM
Temps dincubation
24 h or 3 days
Méthode
Cells are treated in duplicates with 100 nM calcipotriol, 1 mM betamethasone (BDP), combination of calcipotriol and betamethasone (100 nM/1 mM; ratio 1:10 as in the fixed-combination product) or a corresponding vehicle control (0.1% DMSO). Treatment is applied after the first 5 days in culture and before and throughout the 3 days of activation with LPS and IFN-γ or two days after activation with LPS and IFN-γ and throughout the last 24 h of activation.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
genetically engineered mouse models
Posologies
80 nM
Administration
topical

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794805/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27869649/

Sellecks Calcipotriene (MC903) A été cité par 8 Publications

Protocatechuic aldehyde inactivates STAT3 through disrupting the STAT3-JAK1 interaction in epidermal keratinocyte and improves atopic dermatitis-like skin inflammation [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115403]	PubMed: 40850201
Preventive and Therapeutic Effects of Lactiplantibacillus plantarum HD02 and MD159 through Mast Cell Degranulation Inhibition in Mouse Models of Atopic Dermatitis [ Nutrients, 2024, 16(17)3021]	PubMed: 39275335
Benvitimod upregulates filaggrin, involucrin and loricrin expressions via aryl hydrocarbon receptor-OVO-like 1 axis [ Arch Dermatol Res, 2024, 316(8):585]	PubMed: 39207509
Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576]	PubMed: 36839900
Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
Repurposing the natural compounds as potential therapeutic agents for COVID-19 based on the molecular docking study of the main protease and the receptor-binding domain of spike protein [ J Mol Model, 2022, 28(6):153]	PubMed: 35578055
Critical Role of TSLP Receptor on CD4 T Cells for Exacerbation of Skin Inflammation [ J Immunol, 2020, 22;ji1900758]	PubMed: 32444388
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151]	PubMed: 29885880

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