Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

N° de catalogueS1466 Lot :S146605

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Données techniques

Formule

C27H44O3
Poids moléculaire 416.64 Numéro CAS 32222-06-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Calcitriol est un activateur/agoniste non sélectif du récepteur de la vitamine D (VDRA), présentant une affinité de liaison au récepteur de la vitamine D (VDR) 10 fois plus élevée (IC50=0,4 nM) que le VDRA sélectif paricalcitol. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.
Cibles
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
In vitro

Calcitriol est un puissant inhibiteur de la prolifération lymphocytaire induite par la PHA, atteignant 70% d'inhibition de l'incorporation de thymidine tritiée après 72 h en culture. Ce composé supprime la production d'interleukine-2 (IL-2) par les cellules mononucléaires du sang périphérique stimulées par la PHA d'une manière dépendante de la concentration.

Il augmente la concentration de calcium intracellulaire ([Ca2+]i) en 5 s en mobilisant le calcium du réticulum endoplasmique et la formation d'inositol 1,4,5-trisphosphate et de diacylglycérol.

Ce produit chimique peut inhiber la prolifération et promouvoir la différenciation des cellules d'adénocarcinome prostatique humain. Il provoque une diminution sélective des niveaux sécrétés de collagénases de type IV (MMP-2 et MMP-9).

Il a une activité antiproliférative dans le carcinome épidermoïde et l'adénocarcinome prostatique et améliore l'activité antitumorale des agents à base de platine. Ce composé avant le paclitaxel réduit significativement la survie clonogénique par rapport à l'un ou l'autre agent seul dans le carcinome épidermoïde murin et les cellules PC-3.

C'est un puissant agent anti-prolifératif dans une grande variété de types de cellules malignes. Ses effets sont associés à une augmentation de l'arrêt G0/G1, à l'induction de l'apoptose et de la différenciation, à la modulation de l'expression des récepteurs des facteurs de croissance. Cet agent potentialise les effets antitumoraux de nombreux agents cytotoxiques et inhibe la motilité et l'invasivité des cellules tumorales et la formation de nouveaux vaisseaux sanguins.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    CLL cells

  • Concentrations

    100 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
Étude animale :

[7]
  • Modèles animaux

    Male Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    200 ng/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

Validation du produit par le client

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

Données de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

Données de [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) A été cité par 59 Publications

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

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