Capsazepine

N° de catalogueS8137 Lot :S813703

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Données techniques

Formule

C19H21ClN2O2S
Poids moléculaire 376.90 Numéro CAS 138977-28-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 38 mg/mL (100.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (3.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (13.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Capsazepine agit comme un antagoniste compétitif de la capsaïcine et un antagoniste du Transient Receptor Potential Vanilloid de type 1 (TRPV1). Si vous souhaitez réaliser des expériences cellulaires, veuillez sélectionner le lot 01.
Cibles
TRPV1 Na,K-ATPase
12 μM(EC50)
In vitro

La Capsazepine (CPZ) à une concentration de 94,2 µg/ml (concentration IC50 de ce composé) présente une inhibition statistiquement significative de la croissance et de la prolifération des ostéoclastes. Ce composé convertit la NKA en Na-ATPase. Il inhibe l'activité dépendante du K+ mais permet la Na-ATPase associée au transport de Na+. La CPZ n'a aucun effet sur la Na-ATPase mesurée en l'absence de K+. Ce produit chimique inhibe également l'activité para-nitrophényl phosphatase, bien qu'avec une affinité plus faible. Il réduit fortement le niveau d'EP à l'état stable et l'affinité du Na+ pour la phosphorylation a diminué de 3 fois après le traitement par CPZ. En résumé, ce composé bloque un cycle Na+/K+ dans la NKA mais laisse un cycle Na+ intact, réduisant la stoechiométrie de transport de la pompe. Ce produit chimique inhibe la formation d'ostéoclastes et la résorption osseuse de manière dose-dépendante dans des co-cultures de moelle osseuse-ostéoblastes et des cultures d'ostéoclastes générées par RANKL. Il supprime également la phosphorylation d'IκB et d'ERK1/2 induite par RANKL et provoque l'apoptose des ostéoclastes matures et inhibe également l'activité de la phosphatase alcaline et la formation de nodules osseux dans les cultures d'ostéoblastes calvaires.
In vivo

Le prétraitement à la Capsazepine prévient l'augmentation de la résistance du système respiratoire et diminue l'augmentation de l'amortissement tissulaire pendant l'endotoxémie. Ce composé atténue également les lésions pulmonaires par une réduction de la zone d'effondrement du parenchyme pulmonaire induite par le lipopolysaccharide (LPS).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Murine macrophage cell line RAW 264.7

  • Concentrations

    94.2 µg/ml

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/
  • https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90
  • http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Sellecks Capsazepine A été cité par 9 Publications

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781] PubMed: 40467480
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Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593] PubMed: 37418519
Microglial Piezo1 senses Aβ fibril stiffness to restrict Alzheimer's disease [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0] PubMed: 36368316
The effect of Ma-Xin-Gan-Shi decoction on asthma exacerbated by respiratory syncytial virus through regulating TRPV1 channel [ J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157] PubMed: 35247474
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551] PubMed: 34074030
Evodiamine induces ROS-Dependent cytotoxicity in human gastric cancer cells via TRPV1/Ca2+ pathway [ Chem Biol Interact, 2021, 351:109756] PubMed: 34808100
Ca2+-permeable TRPV1 pain receptor knockout rescues memory deficits and reduces amyloid-β and tau in a mouse model of Alzheimer's disease. [ Hum Mol Genet, 2020, 29(2):228-237] PubMed: 31814000
Dual-targeting Rutaecarpine-NO donor hybrids as novel anti-hypertensive agents by promoting release of CGRP [Ma J Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153] PubMed: 30818175

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