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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.7mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Cardamonin (chalcone d'Alpinetine), isolée des fruits des espèces d'Alpinia, est un chalconoïde doté d'activités anti-inflammatoires et anti-tumorales. Il a été démontré que c'est un nouvel antagoniste du canal cationique hTRPA1 avec une IC50 de 454 nM, tandis que ce composé n'interagit pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4.
Cibles
hTRPA1
454 nM
In vitro
La Cardamonin bloque sélectivement l'activation de TRPA1 tout en n'interagissant pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4. Un effet inhibiteur concentration-dépendant est observé avec une IC50 de 454 nM. Ce composé ne réduit pas significativement la viabilité des cellules HEK293, et n'altère pas non plus la constriction des cardiomyocytes. In vitro, ce produit chimique (25 et 50 μM) inhibe de manière concentration-dépendante la perméabilité endothéliale et régule à la baisse la phosphorylation de P38 dans les cellules endothéliales microvasculaires pulmonaires de rat induites par le lipopolysaccharide (LPS). Dans les cellules macrophages RAW 264.7, il montre également une inhibition sélective de la phosphorylation de P38 induite par le LPS. Ce composé inhibe la croissance de plusieurs types de cellules cancéreuses, y compris le cancer du sein, le glioblastome, l'ovaire, la prostate et le poumon. Le traitement de ce produit chimique dans les lignées cellulaires de CCR induit un arrêt du cycle cellulaire principalement en phase S du cycle cellulaire. Il active à la fois l'apoptose et induit un arrêt du cycle cellulaire pour inhiber la prolifération cellulaire. Ce produit naturel est connu pour inhiber diverses voies de signalisation qui jouent un rôle majeur dans les processus d'inflammation et de cancer. Il inhibe la phosphorylation et la translocation de STAT3 et de NF-κB. Il inhibe également l'angiogenèse par la régulation à la baisse de l'expression de miR-21.
In vivo
La Cardamonin (30 et 100 mg/kg) augmente significativement le taux de survie des souris septiques, atténue l'ALI et la fuite microvasculaire pulmonaire, et abaisse les niveaux sériques des cytokines pro-inflammatoires TNF-α, IL-1β et IL-6. Ce composé inhibe le cancer colorectal (CCR) induit par l'azoxyméthane. Son traitement inhibe l'incidence tumorale, la multiplicité tumorale, les cellules positives Ki-67 et β-caténine. La pharmacocinétique préclinique et la caractérisation ADME de ce produit chimique chez la souris rapportent qu'il est hautement perméable avec une valeur de perméabilité effective dans l'iléon (Peff) de 3 × 10−4, ce qui est très significatif. Dans les 30 minutes suivant l'administration orale, il est distribué dans divers tissus.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
Concentrations
12.5, 25, and 50 μM
Temps dincubation
12 h
Méthode
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
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