Carvedilol

N° de catalogueS1831 Lot :S183102

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Données techniques

Formule

C24H26N2O4
Poids moléculaire 406.47 Numéro CAS 72956-09-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) est un bêta-bloquant/alpha-1 bloquant non sélectif, utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque congestive (ICC) et l'hypertension artérielle.
Cibles
α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro Carvedilol inhibe rapidement la peroxydation lipidique initiée par le Fe(++), mesurée sous forme de substance réactive à l'acide thiobarbiturique (TBARS), dans l'homogénat de cerveau de rat avec une IC50 de 8,1 mM. Ce composé protège contre l'épuisement de l'alpha-tocophérol induit par le Fe(++) dans l'homogénat de cerveau de rat avec une IC50 de 17,6 mM. Il diminue de manière dose-dépendante l'intensité du signal DMPO-OH avec une IC50 de 25 mM. Ce composé a une efficacité inverse pour stimuler l'adénylyl cyclase dépendante de G(s), mais stimule la phosphorylation de la queue cytoplasmique du récepteur sur des sites de kinase de récepteur couplé aux protéines G documentés précédemment dans les cellules HEK-293 exprimant le beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Il (0,1-10 mM) produit une inhibition concentration-dépendante de la mitogenèse stimulée par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, le facteur de croissance épidermique, la thrombine et le sérum dans les cellules musculaires lisses vasculaires de l'artère pulmonaire humaine cultivées, avec des valeurs d'IC50 allant de 0,3 mM à 2,0 mM. Ce produit chimique produit également une inhibition concentration-dépendante de la migration des cellules musculaires lisses vasculaires induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, avec une valeur d'IC50 de 3 mM. Il diminue l'étendue de la vacuolisation cellulaire dans les myocytes cardiaques et prévient l'effet inhibiteur de la doxorubicine sur la respiration mitochondriale dans le cœur et le foie. Ce composé prévient également la diminution de la capacité de chargement en Ca(2+) mitochondrial et l'inhibition des complexes respiratoires des mitochondries cardiaques causées par la doxorubicine.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Sellecks Carvedilol A été cité par 8 Publications

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987

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