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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Avadomide (CC-122) est une nouvelle entité chimique appelée modificateur pléiotrope de voie et un nouvel agent pour le lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) avec une activité antitumorale et immunomodulatrice. Sa cible moléculaire est la protéine cereblon (CRBN), un récepteur de substrat du complexe E3 ligase Ubiquitin à anneau de culline CRL4CRBN.
Cibles
CRBN
In vitro
Avadomide (CC-122) est un nouvel agent pour le DLBCL avec une activité antitumorale et immunomodulatrice. Dans les lignées cellulaires de DLBCL, il se lie à la CRBN et induit la dégradation ou le knockdown médié par de petits ARN en épingle à cheveux d'Aiolos et d'Ikaros, ce qui est corrélé à une augmentation de la transcription des gènes stimulés par l'interféron (IFN), indépendamment de la production et/ou de la sécrétion d'IFN-α, -β et -γ, et entraîne l'apoptose dans les lignées cellulaires de DLBCL à cellules B activées (ABC) et à cellules B du centre germinatif. La CRBN est la cible moléculaire de ce composé, qui recrute Aiolos/Ikaros vers CRL4CRBN lors de la liaison à la CRBN, et l'activité enzymatique de l'E3 ligase est nécessaire à l'ubiquitination d'Aiolos et d'Ikaros et donc à leur dégradation protéasomale induite par le CC-122. Il induit des protéines régulées par l'IFN et ses effets médiés sur la voie IFN sont indépendants de la sécrétion et de la signalisation autocrines des IFN de type I et II.
In vivo
Avadomide (CC-122) réduit la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe établis à partir de lignées cellulaires ABC- et GCB-DLBCL, et stimule la production d'IL-2 dans les lymphocytes T primaires. De plus, dans un essai clinique à bras unique de ce composé, l'exposition à celui-ci a réduit les niveaux d'expression d'Aiolos et d'Ikaros chez chaque patient de 25 % à 50 %, démontrant l'utilité de ces 2 protéines comme marqueurs pharmacodynamiques du CC-122.
DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer)
Concentrations
0.01 to 10 000 nM
Temps dincubation
5 days
Méthode
Diffuse Large B-Cell Lymphoma cells are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of Avadomide (CC-122). After this compound is added, cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader.
A Cereblon Modulator CC-885 Induces CRBN- and p97-Dependent PLK1 Degradation and Synergizes with Volasertib to Suppress Lung Cancer
[ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:215-225]
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