Mezigdomide (CC-92480)

N° de catalogueS8975 Lot :S897501

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Données techniques

Formule

C32H30FN5O4
Poids moléculaire 567.61 Numéro CAS 2259648-80-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mezigdomide (CC-92480) est un nouveau dégradeur de protéines et un modulateur de la cereblon E3 ligase (CELMoD) qui a une activité anti-myélome.
Cibles
Cereblon
In vitro

Mezigdomide (CC-92480) présente un profil de dégradation unique et rapide : il améliore l'efficacité à favoriser la formation de l'interaction protéine-protéine entre Aiolos et la céréblon, induisant un amarrage ciblé au complexe ubiquitine ligase E3 CRL4-CRBN. La liaison dépendante du CC-92480 d'Aiolos/Ikaros à CRBN conduit à la polyubiquitination et finalement à la dégradation protéasomique de la protéine. La perte rapide et étendue d'Aiolos/Ikaros dans les cellules sensibles, telles que les cellules du myélome multiple, entraîne l'apoptose et la mort cellulaire subséquente.
In vivo

Mezigdomide (CC-92480) est évalué dans des modèles d'efficacité pour évaluer l'inhibition de la croissance tumorale chez des souris porteuses de tumeurs. Lorsque les tumeurs atteignent environ 150 mm3, les souris sont randomisées et traitées une fois par jour (q.d.) par voie orale avec un véhicule témoin ou diverses concentrations de ce composé. Les doses de 3 et 10 mg/kg donnent une réponse quasi maximale dans ce modèle, tandis que la dose la plus faible testée (1 mg/kg) montre une réduction de 75 % du volume tumoral à la fin de l'étude.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    H929 R10-1 cells

  • Concentrations

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Temps dincubation

    4 h, 72 h

  • Méthode

    H929 R10-1 cells are treated with DMSO and Mezigdomide (CC-92480) for 4 h and 72 h. After treatment, cells are washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage; IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Sellecks Mezigdomide (CC-92480) A été cité par 2 Publications

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders [ Nat Commun, 2024, 15(1):8885] PubMed: 39406745
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576

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