CCG-222740

N° de catalogueS6673 Lot :S667301

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Données techniques

Formule

C23H19ClF2N2O3
Poids moléculaire 444.86 Numéro CAS 1922098-69-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CCG-222740 est un inhibiteur de la Rho/MRTF pathway. Ce composé diminue l'activation des cellules étoilées in vitro et in vivo, en réduisant les niveaux d'expression de l'alpha smooth muscle actin(α-SMA).
Cibles
Rho α-SMA
In vitro

CCG-222740 augmente les niveaux de protéine p27 et diminue la cycline D1. Le traitement avec ce composé a diminué la viabilité cellulaire des CAFs, avec une IC50 d'environ 10 μM, mesurée par le test MTT. Dans le cancer du pancréas, les CAFs sont l'un des principaux producteurs de protéines matricielles, y compris plusieurs isoformes de collagène. L'inhibiteur de la Rho/MRTF pathway diminue les niveaux de collagènes I, 2a et IV, ainsi que l'α-SMA dans les CAFs dans les cellules cancéreuses. Ce traitement chimique conduit à l'exclusion de MRTF du noyau. .
In vivo

CCG-222740 réduit significativement les niveaux d' α-SMA dans le pancréas de souris KC stimulées par la caeruléine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Cancer associated fibroblasts (CAFs)

  • Concentrations

    10 μM and 20 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nine-week old KC mice

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

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