Données techniques
| Formule | C16H13FN2O2S |
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| Poids moléculaire | 316.35 | Numéro CAS | 883050-24-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 63 mg/mL (199.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le CCG 50014 est un inhibiteur puissant et sélectif de RGS4 avec une IC50 de 30 nM. | ||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Le CCG-50014 est très puissant pour inhiber RGS4 et il inhibe entièrement plusieurs autres protéines RGS, y compris RGS8, -16 et -19, mais n'a pas d'activité sur RGS7. De plus, le CCG-50014 n'a pas d'activité sur une forme mutée de RGS4 dépourvue de résidus cystéine dans le domaine d'homologie RGS (RGS4Cys−). Le CCG-50014 se lie de manière covalente au RGS, formant un adduit sur deux résidus cystéine situés dans un site régulateur allostérique. Le CCG-50014 est capable d'inhiber l'interaction protéine-protéine RGS4−Gαo dans une cellule vivante. Le CCG-50014 représente le premier d'une classe d'inhibiteurs de petites molécules de RGS qui fonctionnent dans un environnement cellulaire. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks CCG 50014 A été cité par 1 Publication
| Evaluation of the Selectivity and Cysteine Dependence of Inhibitors across the Regulator of G Protein-Signaling Family [ Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35] | PubMed: 29051318 |
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