CCT020312

N° de catalogueE1030 Lot :E103001

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Données techniques

Formule

C31H30Br2N4O2
Poids moléculaire 650.40 Numéro CAS 324759-76-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CCT020312 est un activateur sélectif de PERK (EIF2AK3) avec une CE50 de 5,1 μM. Ce composé peut être utilisé pour l'activation sélective du contrôle de la traduction médié par EIF2A.
Cibles
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

Le traitement par CCT020312 inhibe efficacement la prolifération cellulaire. Le traitement des cellules HT29 et HCT116 avec ce composé montre une inhibition de la phosphorylation de pRB à des concentrations comparables avec une réduction semi-maximale de la phosphorylation de pRB. Il agit sélectivement pour initier l'inhibition de la prolifération par une inhibition de la traduction associée à la phosphorylation d'EIF2A.
In vivo

CCT020312 supprime la croissance tumorale et réduit les niveaux de protéines de CDK4 et CDK6 chez les souris xénogreffées MDA-MB-453. Ce composé augmente les niveaux de p-eIF2α, ATF4 et CHOP, et diminue les niveaux de p-AKT et p-mTOR. Ainsi, cet activateur sélectif d'eIF2α/PERK inhibe la viabilité et la prolifération des TNBC en activant la voie PERK/eIF2α/ATF4/CHOP et en inactivant la voie AKT/mTOR in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HT29 cells

  • Concentrations

    7 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 A été cité par 2 Publications

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

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