CDDO-Im (RTA-403)

N° de catalogueS9723 Lot :S972302

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Données techniques

Formule
C34H43N3O3
Poids moléculaire 541.72 Numéro CAS 443104-02-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Un activateur du nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) et du peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) se lie à PPAR et PPAR avec un Ki de 232 nM et 344 nM, respectivement. Il inhibe la réponse inflammatoire et la croissance tumorale in vivo.
Cibles
Nrf2 PPARα
(Cell-free assay)		 PPARγ
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
In vitro

CDDO-Im (RTA-403) est très actif dans la suppression de la prolifération cellulaire des lignées de cellules leucémiques humaines et de cancer du sein (IC50, 10–30 nM). Dans les cellules leucémiques U937, il induit également une différenciation monocytaire, mesurée par une expression accrue de CD11b et CD36 à la surface des cellules. Ce composé a des actions significatives indépendantes de la transactivation du PPAR.
In vivo

CDDO-Im (RTA-403) est un nouveau triterpénoïde synthétique plus puissant que son composé parent (CDDO). In vivo, c'est un puissant inhibiteur de l'expression de novo de la monoxyde d'azote synthase inductible dans les macrophages murins primaires. De plus, ce composé inhibe la croissance des cellules de mélanome murin B16 et des cellules de leucémie murine L1210 in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells

  • Concentrations

    100 pM to 1 μM

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice

  • Posologies

    1 nmole, 10 nmole

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Sellecks CDDO-Im (RTA-403) A été cité par 2 Publications

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

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