CDKI-73

N° de catalogueS7773 Lot :S777301

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Données techniques

Formule

C15H15FN6O2S2
Poids moléculaire 394.45 Numéro CAS 1421693-22-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.27 mM)
Ethanol 1.5 mg/mL (3.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.350mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CDKI-73 (LS-007) est un puissant inhibiteur de CDK in vitro avec une IC50 de 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM et 5,78 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 et CDK9, respectivement. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur de CDK9 biodisponible par voie orale et très efficace contre la leucémie myéloïde aiguë.
Cibles
CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)		 CDK4
(Cell-free assay)
3.27 nM 5.78 nM 8.17 nM 8.18 nM
In vitro

Le CDKI-73 induit l'apoptose des cellules cancéreuses par la régulation transcriptionnelle à la baisse des protéines anti-apoptotiques Bcl-2, Mcl-1 et XIAP en ciblant principalement CDK9. En revanche, ce composé est relativement peu toxique pour les cellules de la moelle osseuse de donneurs sains.
In vivo

Le CDKI-73 est biodisponible par voie orale, très efficace contre les xénogreffes MLL-AML MV4–11 et régule à la baisse les protéines anti-apoptotiques en ciblant CDK9 in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)

  • Concentrations

    0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM

  • Temps dincubation

    1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h

  • Méthode

    MV4-11 (1 × 105/well) cells are seeded and incubated under 5% CO2 at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks

  • Posologies

    25 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 A été cité par 1 Publication

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977] PubMed: 36986838

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