CDKI-73

N° de catalogueS7773 Lot :S777302

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂

Poids moléculaire

394.45

Numéro CAS

1421693-22-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (126.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le CDKI-73 (LS-007) est un puissant inhibiteur de CDK in vitro avec une IC50 de 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM et 5,78 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 et CDK9, respectivement. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur de CDK9 biodisponible par voie orale et très efficace contre la leucémie myéloïde aiguë.

Cibles

CDK2 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)	CDK1 (Cell-free assay)	CDK4 (Cell-free assay)
3.27 nM	5.78 nM	8.17 nM	8.18 nM

In vitro

Le CDKI-73 induit l'apoptose des cellules cancéreuses par la régulation transcriptionnelle à la baisse des protéines anti-apoptotiques Bcl-2, Mcl-1 et XIAP en ciblant principalement CDK9. En revanche, ce composé est relativement peu toxique pour les cellules de la moelle osseuse de donneurs sains.

In vivo

Le CDKI-73 est biodisponible par voie orale, très efficace contre les xénogreffes MLL-AML MV4–11 et régule à la baisse les protéines anti-apoptotiques en ciblant CDK9 in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.) Concentrations 0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM Temps dincubation 1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h Méthode MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks Posologies 25 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)
Concentrations
0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM
Temps dincubation
1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h
Méthode
MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks
Posologies
25 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 A été cité par 1 Publication

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]	PubMed: 36986838

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]

PubMed: 36986838

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.