Cediranib Maleate

N° de catalogueS5242 Lot :S524201

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Données techniques

Formule

C25H27FN4O3.C4H4O4
Poids moléculaire 566.58 Numéro CAS 857036-77-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Cediranib Maleate (AZD2171) est le sel maléate de Cediranib, qui est un puissant inhibiteur de VEGFR avec un IC50 de <1 nM et inhibe également Flt1/4 avec un IC50 de 5 nM/≤3 nM.
Cibles
VEGFR2/KDR
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1
(HUVECs)		 Voir plus
0.5 nM 2 nM 2 nM <=3 nM 5 nM
In vitro

Dans les essais de kinases recombinantes, le cédiranib inhibe l'activité kinase de VEGFR-1 (IC50 = 5 nmol/L) dans une plage de concentration similaire à celle de VEGFR-2 et VEGFR-3 (valeurs IC50 de <0,1 et ≤3 nmol/L). Il montre une sélectivité contre d'autres kinases. Le cédiranib a une puissance similaire contre c-Kit par rapport à VEGFR-2 dans les essais de phosphorylation, mais une puissance moindre contre PDGFR-α et PDGFR-β, en particulier dans un essai de prolifération de cellules tumorales induite par PDGF-AA/PDGFR-α. Le cédiranib est inactif contre le Flt-3 de type sauvage (valeur IC50 >1 µmol/L) et a une activité marginale contre FGFR-1 et -4 (valeurs IC50 de 0,35 et 2,17 µmol/L, respectivement).
In vivo

La phosphorylation du c-Kit de type sauvage dans les xénogreffes tumorales NCI-H526 a été considérablement réduite après administration orale de cédiranib (≥1,5 mg/kg/jour) à des souris nues porteuses de tumeurs.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Sellecks Cediranib Maleate A été cité par 14 Publications

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The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872
Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] PubMed: 35313341
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] PubMed: 35004285
Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] PubMed: 33931674
Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] PubMed: 34358108
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] PubMed: 33438023
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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