CGK 733

N° de catalogueS7136 Lot :S713601

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Données techniques

Formule

C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S

Poids moléculaire

555.84

Numéro CAS

905973-89-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (179.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le CGK 733 est un inhibiteur puissant et sélectif de ATM/ATR avec une IC50 d'environ 200 nM.

Cibles

ATM	ATR
200 nM	200 nM

In vitro

Le CGK733 est capable de conférer une croissance robuste aux cellules sénescentes qui ont cessé de proliférer. L'activité de la β-galactosidase associée à la sénescence (SA–β-gal) disparaît dans les cellules traitées au CGK733. Le CGK733 montre une plus grande puissance dans l'inhibition d'ATM/ATR que le LY294002 (IC50, ~5 μM pour ATM et ATR), un pan-inhibiteur de PI3K et PIKKs. Le CGK733 (30 μM) traité pendant 24h provoque ~60 % de mort cellulaire dans les cellules MCF-7 sénescentes. Le CGK733 (20 μM) induit la perte de la cycline D1 via la voie de dégradation protéasomale ubiquitine-dépendante dans les lignées cellulaires de cancer du sein MCF-7 et T47D. Le CGK733 à des concentrations allant de 0,6 à 40 μM, inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein MCF-7 et T47D à récepteur d'œstrogènes (ER) positif, des cellules de cancer du sein MDA-MB436 ER négatif, des cellules de cancer de la prostate LnCap et des cellules de cancer du côlon HCT116. De plus, le CGK733 supprime également la prolifération des cellules fibroblastes embryonnaires non transformées de souris BALB/c 3T3. L'inhibition de la prolifération médiée par le CGK733 est dose-dépendante et significative à des doses aussi faibles que 2,5 μM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires Human breast cancers cell line MCF-7 Concentrations ~20 μM Temps dincubation 2 days Méthode Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
Human breast cancers cell line MCF-7
Concentrations
~20 μM
Temps dincubation
2 days
Méthode
Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Molecules and Cells， 2016， 39(12): 869-876. ]

Sellecks CGK 733 A été cité par 5 Publications

p53-driven replication stress in nucleoli of malignant epithelial ovarian cancer [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X]	PubMed: 35644414
Selenomethionine protects hematopoietic stem/progenitor cells against cobalt nanoparticles by stimulating antioxidant actions and DNA repair functions [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726]	PubMed: 33875618
Involvement of Host ATR-CHK1 Pathway in Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Formation. [ mBio, 2020, 11(1)]	PubMed: 32071277
Cantharidin Overcomes Imatinib Resistance by Depleting BCR-ABL in Chronic Myeloid Leukemia. [Sun X, et al. Mol Cells, 2016, 39(12):869-876]	PubMed: 27989101
URI1 amplification in uterine carcinosarcoma associates with chemo-resistance and poor prognosis [ Am J Cancer Res, 2015, 5(7):2320-9]	PubMed: 26328264

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