CGP 57380

N° de catalogueS7421 Lot :S742101

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Données techniques

Formule

C₁₁H₉FN₆

Poids moléculaire

244.23

Numéro CAS

522629-08-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (196.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CGP 57380 est un puissant inhibiteur de MNK1 avec une IC50 de 2,2 μM, n'exerçant aucune activité inhibitrice sur p38, JNK1, ERK1 et -2, PKC ou les kinases de type c-Src. Ce composé régule à la hausse la β-caténine et potentialise l'apoptose induite par les radiations.

Cibles

MNK1
(Cell-free assay)

2.2 μM

In vitro

Le CGP57380 inhibe la phosphorylation de l'eIF4E dans des essais cellulaires avec une IC50 d'environ 3 μM. Ce composé provoque une déphosphorylation de l'eIF4E et induit une augmentation supplémentaire du rapporteur dépendant de la coiffe dans les cellules 293. Il en résulte des diminutions dose-dépendantes de la phosphorylation de l'eIF4E stimulée par l'Ang II, de la synthèse protéique et de l'hypertrophie des VSMC. Cette substance chimique sensibilise les cellules de type sauvage à l'apoptose induite par le retrait de sérum dans les fibroblastes embryonnaires de souris (MEF). Elle prévient la fonction de repiquage en série des progéniteurs BC.

In vivo

Le CGP57380 (40 mg/kg/j i.p.) éteint puissamment la capacité des cellules BC CML à transplanter en série des souris immunodéficientes et à fonctionner comme des LSC.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:18800 ]

Sellecks CGP 57380 A été cité par 8 Publications

MicroRNA-150-3p enhances the antitumour effects of CGP57380 and is associated with a favourable prognosis in non-small cell lung cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):1973]	PubMed: 39809860
25KDa branched polyethylenimine increases interferon-γ production in natural killer cells via improving translation efficiency [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107]	PubMed: 37161542
Inhibition MNK-eIF4E-β-catenin preferentially sensitizes gastric cancer to chemotherapy [ Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759]	PubMed: 35048413
EIF4E regulates STEAP1 expression in peritoneal metastasis. [ J Cancer, 2020, 11(4):990-996]	PubMed: 31949502
MAP kinase-interacting kinase 1 (MNK1) plays as a tumor suppressor in bladder cancer [ Transl Cancer Res, 2020, 9(4):2588-2598]	PubMed: 35117618
Design and synthesis of novel 6-hydroxy-4-methoxy-3-methylbenzofuran-7-carboxamide derivatives as potent Mnks inhibitors by fragment-based drug design. [ Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614]	PubMed: 30115493
eIF4E-phosphorylation-mediated Sox2 upregulation promotes pancreatic tumor cell repopulation after irradiation [Yu Y, et al. Cancer Lett, 2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.052]	PubMed: 26945967
Dual modulation of Ras-Mnk and PI3K-AKT-mTOR pathways: A Novel c-FLIP inhibitory mechanism of 3-AWA mediated translational attenuation through dephosphorylation of eIF4E. [ur Rasool R, et al. Sci Rep, 2016, 6:18800]	PubMed: 26728896

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