CH-223191

N° de catalogueS7711 Lot :S771103

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Données techniques

Formule

C19H19N5O
Poids moléculaire 333.39 Numéro CAS 301326-22-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CH-223191 est un antagoniste puissant et spécifique du aryl hydrocarbon receptor (AhR) avec une IC50 de 30 nM.
Cibles
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
In vitro

Le CH-223191 bloque la translocation nucléaire et la liaison à l'ADN de AhR médiées par la TCDD, et provoque également l'inhibition de l'activité enzymatique du cytochrome P450 induite par la TCDD.

Dans les cellules de glioblastome humain, ce composé régule négativement la voie TGF-bêta/Smad et réduit la survie clonogénique et l'invasivité.

Dans les cellules neuronales humaines SK-N-SH, ce produit chimique contrecarre la suppression de l'expression de l'acétylcholinestérase neuronale induite par la TCDD.

Dans les cellules endothéliales, il potentialise l'expression de l'ICAM-1 et empêche la translocation nucléaire de RelB.

In vivo

Le CH-223191 (10 mg/kg/jour, p.o.) prévient efficacement l'induction du cytochrome P450, la toxicité hépatique et le syndrome de dépérissement causés par la TCDD chez la souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Test de gène rapporteur luciférase

    Les cellules sont lysées avec un tampon de lyse (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1 % Triton X-100, 150 mM NaCl et 2 mM dithiothréitol). Le lysat cellulaire est mélangé avec un réactif de dosage de l'activité luciférase et la luminescence produite pendant 5 s est mesurée à l'aide d'un luminomètre.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HepG2 cells

  • Concentrations

    30 nM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male ICR mice

  • Posologies

    10 mg/kg/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Validation du produit par le client

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

Données de [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

Données de [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

Sellecks CH-223191 A été cité par 54 Publications

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

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