CH7057288

N° de catalogueS8788 Lot :S878801

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Données techniques

Formule

C₃₂H₃₁N₃O₅S

Poids moléculaire

569.67

Numéro CAS

2095616-82-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CH7057288 est un inhibiteur puissant et sélectif de TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,1 nM, 7,8 nM et 5,1 nM pour TRKA, TRKB et TRKC respectivement.

Cibles

TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
1.1 nM	5.1 nM	7.8 nM

In vitro

CH7057288 montre une activité inhibitrice sélective contre TRKA, TRKB et TRKC dans des tests de kinase acellulaires et supprime la prolifération des lignées cellulaires positives pour la fusion TRK, mais pas celle des lignées cellulaires négatives pour TRK. Ce composé supprime les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et de l'E2F en tant que signalisation en aval de la fusion TRK.

In vivo

Une forte inhibition de la croissance tumorale in vivo est observée dans des modèles de tumeurs xénogreffées implantées par voie sous-cutanée de cellules positives pour la fusion TRK. De plus, dans un modèle d'implantation intracrânienne mimant les métastases cérébrales, ce composé induit significativement une régression tumorale et améliore la survie sans événement. Il induit une puissante inhibition de la croissance tumorale contre les trois modèles, avec une régression tumorale remarquable dans CUTO-3 et MO-91. Ce produit chimique présente une exposition dose-dépendante. En raison d'une demi-vie terminale relativement courte (3 à 5 heures), la concentration plasmatique 24 heures après la dose a chuté à environ quelques dixièmes à un centième du Tmax.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires The NSCLC cell line CUTO-3, CRC cell line KM12-Luc, and acute myeloid leukemia cell line MO-91 harbor MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1, and ETV6-NTRK3, respectively Concentrations 0.01, 0.1 and 1 μM Temps dincubation 2 h Méthode TRK fusion-positive cancer cell lines CUTO-3, KM12-Luc, and MO-91 are treated with the indicated concentrations of CH7057288 for 2 hours. The cells are lysed and analyzed by western blotting.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
The NSCLC cell line CUTO-3, CRC cell line KM12-Luc, and acute myeloid leukemia cell line MO-91 harbor MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1, and ETV6-NTRK3, respectively
Concentrations
0.01, 0.1 and 1 μM
Temps dincubation
2 h
Méthode
TRK fusion-positive cancer cell lines CUTO-3, KM12-Luc, and MO-91 are treated with the indicated concentrations of CH7057288 for 2 hours. The cells are lysed and analyzed by western blotting.

Références

http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

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